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异去氢钩藤碱

异去氢钩藤碱, 51014-29-0, 结构式
异去氢钩藤碱
CAS号:
51014-29-0
英文名:
Isocorynoxeine
英文别名:
Isocorynoxeine;Isocorynoxeine, BR;Isocorynoxeine USP/EP/BP;Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine);(16E,20α)-16,17,18,19-Tetradehydro-17-methoxy-2-oxocorynoxan-16-carboxylic acid methyl ester;Methyl (E)-3-methoxy-2-((3S,6'R,7'S,8a'S)-2-oxo-6'-vinyl-2',3',6',7',8',8a'-hexahydro-5'H-spiro[indoline-3,1'-indolizin]-7'-yl)acrylate;methyl (E)-2-[(3S,6'R,7'S,8'aS)-6'-ethenyl-2-oxospiro[1H-indole-3,1'-3,5,6,7,8,8a-hexahydro-2H-indolizine]-7'-yl]-3-methoxyprop-2-enoate;Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-acetic acid, 6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (αE,1'S,6'R,7'S,8'aS)-;(alphaE,1'S,6'R,7'S,8'aS)-6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-alpha-(methoxymethylene)-2-oxospiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-acetic acid methyl ester
中文名:
异去氢钩藤碱
中文别名:
异去氢钩藤碱;异柯诺辛因碱;异柯诺辛因碱对照品;异柯诺辛因碱标准品;异去氢钩藤碱(对照品);异去氢钩藤碱?, BR;异去氢钩藤碱(标准品);异去氢钩藤碱(异柯诺辛因碱 );ISOCORYNOXEINE 异去氢钩藤碱;(E)-3-甲氧基-2-((3S,6'R,7'S,8A'S)-2-氧代-6'-乙烯基-2',3',6',7',8',8A'-六氢-5'H-螺[吲哚啉-3,1'-吲哚嗪]-7'-基)丙烯酸甲酯
CBNumber:
CB41483206
分子式:
C22H26N2O4
分子量:
382.46
MOL File:
51014-29-0.mol

异去氢钩藤碱化学性质

沸点:
562.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.25
溶解度:
DMSO : 50 mg/mL (130.74 mM; Need ultrasonic)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
13.54±0.60(Predicted)
安全信息

异去氢钩藤碱性质、用途与生产工艺

药理活性

异去氢钩藤碱为钩藤碱的一种,异去氢钩藤碱( isocorynoxeine) 是中药钩藤中主要生物碱类成分之一,具有降压、镇静、抗惊厥和神经元保护等药理活性,是钩藤中治疗高血压的有效成分。目前对异去氢钩藤碱在体内代谢研究较少。

生物活性

Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)是一种在钩藤(Uncaria rhynchophylla)中发现的主要生物碱,对心、脑血管系统具有广泛的有益作用。Isocorynoxeine 可抑制 5-HT2A receptor 介导的电流反应,IC50值为72.4 μM。

靶点

5-HT 2A Receptor

72.4 μM (IC 50 )

体外研究

Isocorynoxeine inhibits 5-HT 2A receptor-mediated 5-HT currents. Isocorynoxeine prefer to interact with 5-HT 2A receptors rather than with 5-HT 2C receptors in the brain.Isocorynoxeine exhibits less potent inhibitory activity (with IC 50 values of > 100 μM) against the 5-HT 2C receptor-mediated response than the 5-HT 2A receptor-mediated response in oocytes. Isocorynoxeine dose-dependently and competitively inhibits 5-HT-evoked currents in Xenopus oocytes expressing 5-HT 2A receptors, but has less of a suppressive effect on those in oocytes expressing 5-HT 2C receptors.

体内研究

The effects of Rhynchophylline, Corynoxeine, and Isocorynoxeine, isorhynchophylline-related alkaloids present are tested in Uncaria species, on 5-MeO-DMT-induced head-twitch behaviour in reserpinized mice. Neither Rhynchophylline [H=1.369, P=0.504] nor Corynoxeine [H=0.242, P=0.886] affects the behaviour, while Isocorynoxeine significantly attenuates it at 30 mg/kg (i.p.) [H=7.582, P<0.01].

化学性质 

白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于钩藤。

用途 

异去氢钩藤碱具有镇痛 镇静催眠的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。

异去氢钩藤碱 上下游产品信息

上游原料

下游产品

异去氢钩藤碱 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N0775异去氢钩藤碱
Isocorynoxeine
51014-29-05mg1450元
2024/01/25HY-N0775Isocorynoxeine10 mM * 1 mLin DMSO1595元

异去氢钩藤碱 生产厂家

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