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特拉匹韦(VX-950)

特拉匹韦(VX-950), 402957-28-2, 结构式
特拉匹韦(VX-950)
CAS号:
402957-28-2
英文名:
Telaprevir
英文别名:
Incivek;CS-61;VX-950;MP-424;CS-1855;LY-570310;elaprevir;Telaprevir;tellaprevir;Telaprevir-d4
中文名:
特拉匹韦(VX-950)
中文别名:
特拉;特拉普韦;特拉匹韦;特拉匹伟;特拉匹韦杂质;特拉普韦杂质;特拉匹韦-D4;特拉匹韦 API;特拉匹韦及中间体;特拉匹韦杂质对照品
CBNumber:
CB41519837
分子式:
C36H53N7O6
分子量:
679.85
MOL File:
402957-28-2.mol

特拉匹韦(VX-950)化学性质

熔点:
116-123°C
密度:
1.25
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Chloroform, Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
11.84±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Light Yellow
安全信息
安全说明: 24/25
海关编码: 29339900
毒害物质数据: 402957-28-2(Hazardous Substances Data)

特拉匹韦(VX-950)性质、用途与生产工艺

应用

特拉匹韦是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽。

生物活性

Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。

靶点

TargetValue
HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM

体外研究

Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。

体内研究

Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。

用途 

用于治疗丙型肝炎的新药

特拉匹韦(VX-950) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

特拉匹韦(VX-950) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16HY-10235Telaprevir5 mg1031元
2024/01/16HY-10235特拉匹韦(VX-950)
Telaprevir
402957-28-210mM * 1mLin DMSO1234元

特拉匹韦(VX-950) 生产厂家

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