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[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 741713-40-6
英文名称: [4-Amino-2-[(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)amino]pyrimidin-5-yl](2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methanone(R 547)
英文同义词: R547;Ro 4584820;R547(Ro 4584820);3-difluoro-6-Methoxyphenyl)-;[4-aMino-2-[[1-(Methylsulfonyl)-4-piperidinyl]aMino]-5-pyriMidinyl](2;(4-Amino-2-((1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)amino)pyrimidin-5-yl)(2,3-difluoro-6-methoxyphen;5-[(2,3-difluoro-6-Methoxyphenyl)carbonyl]-2-N-(1-Methanesulfonylpiperidin-4-yl)pyriMidine-2,4-diaMine;[4-Amino-2-[(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)amino]pyrimidin-5-yl](2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methanone;(4-Amino-2-{[1-(methylsulfonyl)-4-piperidinyl]amino}-5-pyrimidinyl)(2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methanone;[4-Amino-2-[(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)amino]pyrimidin-5-yl](2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methanone(R 547)
中文名称: [4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮
中文同义词: CS-238;[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮
CBNumber: CB41562444
分子式: C18H21F2N5O4S
分子量: 441.45
MOL File: 741713-40-6.mol
[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮化学性质
密度 : 1.49
安全信息

[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮 性质、用途与生产工艺

生物活性
R547是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。
体外研究
R547被鉴定为一种二氨基嘧啶化合物,是一种强效的选择性atp竞争性CDK抑制剂。R547能有效抑制CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinE和CDK4/cyclinD1(Ki=1-3nM),对一组>120个不相关激酶无活性(Ki> 5000 nm)。R547有效抑制耐药的肿瘤细胞系的增殖独立地位,组织学类型、视网膜母细胞瘤蛋白,或与IC50s < 0.60μM p53状态。R547可降低细胞成视网膜细胞瘤蛋白在特定CDK磷酸化位点上的磷酸化水平,其磷酸化水平与诱导细胞周期阻滞的浓度相同,这表明R547可能是一种临床应用的药物动力学标志物。R547抑制肿瘤细胞株的增殖,在所有19个被检测的细胞株中都是活跃的,而与组织来源、多药耐药(MDR)、p53或视网膜母细胞瘤状态无关。R547拥有两个5和6-fluoro替换最终以一个较低的抑制剂,个位数摩尔效力对CDKs (Ki = 0.001, 0.003,和0.001μM CDK1, CDK2,到,分别)和优秀的细胞力量(IC50 = 0.08μM HCT116细胞株)。
体内研究
R547口服剂量为每天40 mg/kg,在结肠、肺、乳腺、前列腺和黑色素瘤人肿瘤异种移植模型中显示出显著的TGI(79-99%)。R547同样有效(TGI, 61-95%),当剂量为40毫克/公斤静脉注射每周一次。这些剂量的R547是无毒的,并没有导致体重减轻。在为期3周的研究过程中,R547没有显示出明显的毒性迹象,在研究结束时进行的尸检中也没有发现任何大体的病理变化。在HCT116人结直肠肿瘤异种移植裸鼠模型中,R547抑制肿瘤生长达95%。当口服和静脉注射的剂量达到或低于最大耐受剂量时,R547在所有测试的模型中均可引起显著的TGI。R547在肿瘤异种移植模型的有效暴露下抑制肿瘤视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化,为临床应用提供了一种药效学生物标志物。本文报道的R547分子提示,该分子是一种很有前途的评价实体肿瘤治疗的分子。
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