亚胺培南母核

亚胺培南母核性质、用途与生产工艺

亚胺培南

亚胺培南是一种广谱β-内酰胺抗生素，为白色至浅茶色结晶性粉末，不引湿，略溶于水，微溶于甲醇。通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰氏阳性菌、阴性菌及 厌氧菌，其中包括对其它抗生素不敏感或易耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌和脆弱拟杆菌。具有较好的耐酶性能，与其他β-内酰胺类药物间较少出现 交叉耐药性，由于亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁钠。
西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂，为类白色无定性物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药 物的浓度。
亚胺培南只可供静脉滴注。

比阿培南

比阿培南 是一种碳青霉烯类合成抗生素；内盐白色或类白色粉末。溶于水，不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶 比美洛培南更稳定，不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌，特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强；对需氧性革兰阳性 菌的抗菌活性稍低于亚胺培南；抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓 肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。

培南类物质

亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP（MVP）、美罗培南侧链2S-CIS；美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯（氯代磷酸二苯酯）、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁；法罗培南侧链；亚胺培南母核、亚胺培南侧链，碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环，亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑)

美罗培南

美罗培南 是一种供胃肠外使用的，对人体脱氢肽酶－1稳定的碳青霉烯类抗生素，通过干扰细菌细胞壁的合成而起 到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁，对大多数β-内酰胺酶稳定，并且与青霉素结合蛋白（PBPS）有高度亲合性， 因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活 性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)> 哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%) 。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
美罗培南母核:美罗培南从母核4-乙酰氧基氮杂环丁酮（4AA）到成品反应非常复杂，有几十步化学反应。 亚胺培南母核(ChemicalBook编辑)

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