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盐酸哌罗匹隆

盐酸哌罗匹隆, 129273-38-7, 结构式
盐酸哌罗匹隆
CAS号:
129273-38-7
英文名:
Perospirone hydrochloride
英文别名:
Lullan;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE HYDRATE;Lulla;sm-9018;2H8]-Perospirone HCl;SM-9018 hydrochloride;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE;monohydrochloride,cis-yl)hexahydro;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE;Perospirone hydrochloride USP/EP/BP
中文名:
盐酸哌罗匹隆
中文别名:
盐酸哌罗匹;盐酸佩罗螺酮;盐酸哌罗匹隆;哌罗匹隆(盐酸盐);2H8]-哌罗匹隆盐酸盐;N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}环己-1,2-二甲酰亚胺盐酸盐;顺式-2-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]六氢-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮盐酸盐
CBNumber:
CB4192563
分子式:
C23H31ClN4O2S
分子量:
463.04
MOL File:
129273-38-7.mol

盐酸哌罗匹隆化学性质

熔点:
95-970C
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
CAS 数据库:
129273-38-7(CAS DataBase Reference)
安全信息

盐酸哌罗匹隆性质、用途与生产工艺

药物相关作用

哌罗匹隆和其他药物主要通过代谢环节发生相互作用。体外研究肝微粒体酶在哌罗匹隆分别和二环己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用时的变化情况,发现当服用以上这些药物100 mg• mL-1 ,哌罗匹隆的代谢物的量减少到45% ~ 73%;而服用<1 mg• mL-1时,哌罗匹隆代谢物的量没有明显变化。表明这些药物可能作用于哌罗匹隆的代谢过程。 研究表明,PER和低剂量卡马西平合用,不仅能治疗精神分裂症状,而且有效抑制锥体外系症状的产生。主要原因可能是卡马西平是CYP3A4酶的诱导剂,而此酶是PER的主要代谢酶。因此,卡马西平影响了PER的主要代谢途径,合用时,加速PER的代谢,母药浓度减少,而活性代谢物ID-15036 的血药浓度增加。研究表明,CYP2D6抑制剂奎尼丁对PER代谢影响不显著;CYP2C8抑制剂槲皮素和CYP3A4抑制剂酮康唑呈浓度依赖性的减少PER经人肝微粒体酶的代谢。10 mmol的槲皮素抑制了PER代谢的近60%,当PER与槲皮素和酮康唑合用时,要 注意调整剂量。

生物活性

Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

靶点

TargetValue
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation)
1.4 nM(Ki)
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation)
2.9 nM(Ki)

盐酸哌罗匹隆 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸哌罗匹隆 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0731Perospirone hydrochloride10 mg450元
2024/01/25HY-B0731Perospirone hydrochloride25 mg720元

盐酸哌罗匹隆 生产厂家

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南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 15850508050 cindy.huang@synzest.com 中国 12007 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 +86-18521732826 market@aladdin-e.com 中国 46692 58
湖南瑞威尔生物科技有限公司 0731-19359985961 19359985961 2430503320@qq.com 中国 995 58
湖北凯隆生物科技有限公司 19526384105 3671394075@qq.com 中国 2444 58
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