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西洛多辛

西洛多辛, 160970-54-7, 结构式
西洛多辛
CAS号:
160970-54-7
英文名称:
Silodosin
英文同义词:
Urief;CS-288;Rapaflo;KMD 3213;KAD 3213;Silodosin;Silodoxin;Silodosin-d4;Silodosin API;Silodosin(Rapaflo)
中文名称:
西洛多辛
中文同义词:
西罗多辛;西洛多辛;赛洛多辛;西洛多辛A;硅多糖杂质;西洛多辛杂质;西洛多辛(R);西洛多辛原料药;西罗多辛-D4;西洛多辛及中间体
CBNumber:
CB42129460
分子式:
C25H32F3N3O4
分子量:
495.53
MOL File:
160970-54-7.mol

西洛多辛化学性质

比旋光度 :
D25 -14.0° (c = 1.01 in methanol)
沸点 :
601.4±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa):
14.85±0.10(Predicted)
CAS 数据库:
160970-54-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码 : 29339900

西洛多辛性质、用途与生产工艺

简介

西洛多辛是日本Kissei制药公司发明的一种α-肾上腺素受体拮抗剂,对于良性前列腺增生有关的排尿障碍有非常好的治疗效果。对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪和坦索罗辛高12和7.5倍,能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩;对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用,并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示,西洛多辛除可改善膀胱功能外,对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。
与同类药物哌唑嗪和坦索罗辛相比,西洛多辛对位于前列腺和膀胱颈的α1A-受体有高度选择性,而对α1B-和α1D-受体的亲和力不明显。它阻滞这部位的α1A-受体,松弛平滑肌,导致尿流速改善和BPH症状减轻。
西洛多辛对α1A-受体的选择性结合较对心血管相关的α1B-受体的选择性大,从而使对目标器官的活性最大化,而对血压的潜在影响最小化。

用途

西洛多辛是一种α1a-肾上腺素受体拮抗剂。它用于治疗良性前列腺肥大。

良性前列腺增生

良性前列腺增生(简称BPH)是男性中老年人最常见的疾病之一,以前列腺的非恶性增大为特征,它所引起的排尿梗阻性症状及刺激性症状给老年人的生活带来了极大的影响。近年来,随着我国工业化水平的日益提高,动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长,良性前列腺增生发病率逐年上升。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症,而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。其发病原因尚未阐明,一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。有人认为,老年人因垂体-促性腺激素-睾丸的作用途径减弱或因内源性变化,使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多,使腺上皮改变、前列腺增大。前列腺的增大会压迫尿道,导致膀胱尿流不畅,甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体,该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此,通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合,可使梗阻的前列腺平滑肌松弛,从而改善症状。近年来临床上分别采用5α-还原酶抑制剂及α1-肾上腺能受体(α1-AR)阻滞剂(西洛多辛),取得了较好的效果,被认为是药物治疗前列腺增生的一个重大成就。

作用机制

α1-肾上腺素受体是 G 蛋白偶联受体:通过结合其天然配体去甲肾上腺素和肾上腺素,激活磷脂酶 C 和下游信号分子,包括三磷酸肌醇和甘油二酯。最终,细胞内钙水平增加,因此平滑肌收缩。 Silodosin 是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,对α1A-肾上腺素受体亚型具有最高的选择性。通过阻断α1A-肾上腺素受体信号通路,西洛多辛促进前列腺和尿道平滑肌松弛,从而改善排尿等下尿路症状。西洛多辛还针对膀胱中的传入神经,缓解膀胱过度活动和储存症状。

生物活性

Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,具有高泌尿选择性。

靶点

TargetValue
α1-adrenergic receptor

体外研究

Silodosin比tamsulosin盐酸, naftopidil或prazosin盐酸有α(1A)-AR亚型更高的选择性 (亲和力tamsulosin盐酸最高,接着silodosin, prazosin盐酸或naftopidil)。在人和大鼠离体前列腺中,Silodosin和tadalafil具有对大鼠神经介导的收缩效应的协同抑制。

体内研究

在兔子的下泌尿道组织中,Silodosin强烈拮抗去甲肾上腺素诱导的收缩(包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA(2)或pK b值分别为9.60,8.71和9.35)。 在大鼠中,Silodosin在口服给药12小时,18小时和24小时后。显著抑制phenylephrine诱导的尿道内压力的增加(相对于对照处理组)。 Silodosin(0.1-0.3毫克/千克)或Prazosin(0.03-0.1毫克/公斤)减小障碍诱导腔内输尿管压力分别增加21-37%或18-40%。Silodosin抑制分离的大鼠和人输尿管收缩,有极好的功能选择性以减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力。 在前列腺增生症的年轻和年老的狗中,Silodosin(0.3-300毫克/千克)剂量依赖性地抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加(无显著降压效果)。

用途 

治疗前列腺增生症

西洛多辛 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西洛多辛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1613西洛多辛
Silodosin
160970-54-75mg1417.81元
2021/04/27I1128西洛多辛
Silodosin
160970-54-7250MG690元

西洛多辛 生产厂家

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  • 西洛多辛
  • 西洛多辛(R)
  • 2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺
  • 西罗多辛
  • 2,3-二氢-1-(3-羟基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺
  • 160970-54-7
  • Silodosin USP/EP/BP
  • Silodosin fandachem
  • Silodosin (S)-Isomer
  • Silodosin API, IH Grade
  • CS-288
  • Rapaflo
  • Silodosin, 98%, an α1-adrenoceptor antagonist
  • 2,3-Dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aMino]propyl]-1H-indole-7-carboxaMide
  • (R)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[2-[[2-[2-(2,2,2- trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aMino]propyl]indoline-7-carboxaMide
  • (–)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aMino]propyl]-2,3-di-h
  • (–)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-tr
  • Silodosin(Rapaflo)
  • Silodosin
  • (–)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-2,3-di-hydro-1H-indole-7-carboxamide
  • Silodosin API
  • Urief
  • KMD 3213
  • KAD 3213
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