N-甲基-4-硝基苯乙胺盐酸盐

N-甲基-4-硝基苯乙胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

应用

N-甲基-4-硝基苯乙胺盐酸盐为医药中间体，可用于合成其他具有一定生物活性的化合物如多非利特。多非利特为美国Pfizer公司开发的针对心房颤动的口服抗心律失常药，具有较高的逆转为窦性心律的作用，2000年5月在美国首次上市，为第III类抗心律失常药物。抗心律失常的多非利特公开于欧洲专利EP-A-0245997，其同族专利有US4959366（分案申请US5079248）、CN1014529等，该公开的专利中描述了多非利特的多种合成方法，但均存在原料不易得，工业化生产成本较高的问题。多非利特是一种结构上类似于抗心律失常药索他洛尔的甲烷磺胺衍生物。其药理 作用机制是通过抑制快速钾电流(Ikr)增加动作电位持续时间（QT间期）而发挥Ⅲ类抗心律 失常药物的效应。经1999年美国食品及药品管理局FDA批准，并于2000年5月在美国首次上市。大量临床研究表明，多非利特可用于治疗和预防房性节律障碍和阵发性室上性心动过速，对于转复新近发生的心房颤动、心房扑动方面的疗效优于其他抗心律失常药。并可用于预防室性心动过速的发生，缓解心力衰竭患者病情。具有疗效显著、不良反应相对较小等优点，是一种作用强、选择性好的抗心率失常药。N-甲基-4-硝基苯乙胺盐酸盐为多非利特合成重要中间体。

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