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N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺, 391210-10-9, 结构式
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
CAS号:
391210-10-9
英文名:
PD 0325901
英文别名:
Mirdametinib;PD325901;Mirdametinib (PD0325901);CS-52;PD 032590;PD 0325901;PD-0235901;PD0325901, >=98%;MEK1/2 Inhibitor III;PD0325901 (PD325901)
中文名:
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
中文别名:
MEK抑制剂(PD0325901);PD0325901,MEK1 / 2的抑制剂;N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;(R)-N-(2,3 - 二羟基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺;"PD 0325901 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;INSOLUTION /MEK1/2抑制剂III,CHIR99021CALBIOCHEM
CBNumber:
CB42464161
分子式:
C16H14F3IN2O4
分子量:
482.19
MOL File:
391210-10-9.mol

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺化学性质

熔点:
112-114°C
密度:
1.817±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
White to off-white solid
酸度系数(pKa):
13.45±0.20(Predicted)
颜色:
white to off-white
旋光性 (optical activity):
[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey:
SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
安全信息
危险品标志: T,N
危险类别码: 25-48-50
安全说明: 22-36/37/39-61
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
危险等级: IRRITANT
海关编码: 29242990

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

用途

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2(MEK1 / 2)抑制剂;有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。

生物活性

Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。

靶点

TargetValue
MEK
(Cell-free assay)
0.33 nM

体外研究

PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。

体内研究

PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 上下游产品信息

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N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10254N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
Mirdametinib
391210-10-95mg520元
2024/01/25HY-10254N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
Mirdametinib
391210-10-910mM * 1mLin DMSO572元

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 生产厂家

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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29474 58
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常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
武汉双金精细化工有限公司 027-51903003 15926256169 773164315@qq.com 中国 60 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
上海炎泽化工有限公司 021-13773155751 19975071755 260924549@qq.com 中国 8515 58
爆牛贸易重庆有限公司 +86-023-61398051 +8613650506873 sales@chemdad.com 中国 39916 58
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重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 47465 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 2357 58
 

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  • PD-0235901
  • (R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
  • PD 0325901
  • N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE
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