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PD-166866

PD-166866, 192705-79-6, 结构式
PD-166866
CAS号:
192705-79-6
英文名:
PD 166866
英文别名:
CS-2496;PD 166866;PD-166866;PD 166866;FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor;FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor - CAS 192705-79-6 - Calbiochem;tert-butyl (2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)carbamate;1-(2-aMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea;N-[2-AMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl);Inhibitor,Autophagy,FGFR,inhibit,PD-166866,PD 166866,Fibroblast growth factor receptor;Urea, N-[2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)-
中文名:
PD-166866
中文别名:
化合物PD166866;PD-166866,FGFR酪氨酸激酶抑制剂;FGFR1酪氨酸激酶抑制剂(PD-166866);1-(2-氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3-(叔丁基)脲
CBNumber:
CB42485694
分子式:
C20H24N6O3
分子量:
396.44
MOL File:
192705-79-6.mol

PD-166866化学性质

熔点:
291-293°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥10mg/mL
形态:
Off-white solid
颜色:
off-white to light tan
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 1

PD-166866性质、用途与生产工艺

生物活性

PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。

靶点

TargetValue
FGFR1
(Cell-free assay)
52.4 nM

体外研究

PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶,IC50为52.4 ± 0.1 nM,但在浓度高达50 μM时,对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中,是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中,PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用,说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外,PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长(血管生成)。在L6细胞中,抑制42-和44-kDa的MAPK,IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。

PD-166866 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PD-166866 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101296PD-1668661 mg266元
2024/01/25HY-101296PD-166866
PD-166866
192705-79-65mg650元

PD-166866 生产厂家

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