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克立硼罗

简介 产品优势 市场情况 用途 生物活性 靶点 克立硼罗 试剂级价格
克立硼罗, 906673-24-3, 结构式
克立硼罗
CAS号:
906673-24-3
英文名:
Crisaborole
英文别名:
4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile AN 2728;AN 2728;CS-1895;Cleboro;Creborol;Crisaborole;PF-06930164;AN2728/AN-2728;AN-2728, >=98%;Crisaborole EP
中文名:
克立硼罗
中文别名:
嵴;克洛硼罗;克立硼罗;克瑞沙硼;克瑞硼罗;克立鹏罗;克立硼罗C1;克洛硼罗API;克立硼罗API;克立硼罗对照品
CBNumber:
CB42518350
分子式:
C14H10BNO3
分子量:
251.05
MOL File:
906673-24-3.mol

克立硼罗化学性质

熔点:
>130°C (softened)
沸点:
425.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
7.00±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Hygroscopic
InChI:
InChI=1S/C14H10BNO3/c16-8-10-1-3-12(4-2-10)19-13-5-6-14-11(7-13)9-18-15(14)17/h1-7,17H,9H2
InChIKey:
USZAGAREISWJDP-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(#N)C1=CC=C(OC2=CC=C3B(O)OCC3=C2)C=C1
安全信息

克立硼罗性质、用途与生产工艺

简介

克立硼罗（AN2728）是一种非甾体磷酸二酯酶4 (PDE-4)抑制剂。最早由AnacorPharmaceuticals公司研发，于2016年5月辉瑞收购了Anacor公司，同年12月，美国FDA批准克立硼罗（AN2728）软膏（2%或5%）上市，用于局部治疗2岁以上患者轻度至中度特异性皮炎，商品名为Eucrisa。

产品优势

克立硼罗最大的优点就在于，它是一种小分子的非激素类药物，可以做到治疗效果和舒适度二合一，甚至对有些患者来说几乎没有副作用。是首个进入临床急需新药名单的皮科外用药。可以说克立硼罗的上市填补了中国儿童和成人特应性皮炎的治疗需求，打破了10多年来外用非激素抗炎领域无新产品的现状，具有划时代的意义。

市场情况

克立硼罗由Anacor公司研发，辉瑞公司高价收购Anacor公司，2016年12月克立硼罗获得美国FDA批准上市,成为美国FDA在过去15年批准治疗特应性皮炎（AD）的首个新分子实体。2020年7月克立硼罗软膏在中国获批上市，成为中国第一个也是唯一一个适用于2岁及以上儿童和成人患者治疗轻中度特应性皮炎的无激素PDE-4抑制剂外用处方药。克立硼罗是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，PDE4是参与控制炎症细胞活性的一种酶，PDE4通过把控环磷酸腺苷的降解，参与炎症细胞中IL-4/5/10/13和前列腺素PGE2等炎症因子的产生，通过抑制PDE4活性发挥作用，改善机体的炎症反应。临床研究显示，在2-79岁轻度至中度特应性皮炎患者中，与安慰剂相比，克立硼罗治疗28天可使患者病情显著缓解、皮疹完全消退或几乎完全消退。2017年克立硼罗的销售额为6700万美元；2018年克立硼罗在全球的销售额为1.47亿美元，增长率为119.40%，其为众多特应性皮炎患者带来了新希望。

用途

AN2728在体内和体外均显示有效的活性，正在研究AN2728的抗炎性能。也用作医药中间体。

生物活性

Crisaborole (AN2728) 是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。

靶点

TargetValue
PDE4
(Cell-free assay)

克立硼罗 上下游产品信息

上游原料

2-羟基甲基-5-羟基苯硼酸半酯 对氟苯腈

下游产品

克立硼罗 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10978Crisaborole1 mg140元
2024/01/25HY-10978Crisaborole5 mg281元

克立硼罗 生产厂家

全球有 394家供应商   克立硼罗国内生产厂家
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安庆百谊生物科技有限公司 0556-5032306 18917961636 wtx@bayeebio.com 中国 253 61
成都知普莱生物医药科技有限公司 028-028-85182370 18183275100 info@welltzpharm.com 中国 40 58
山东海沃生物科技有限公司 0531-87586188 13046003282 sales@hwbiology.com 中国 53 58
恩祺生物科技（上海）有限公司 021-57680965 13916707528 yusu@enkibiopharma.com 中国 52 55
成都抚星辰医药科技有限公司 18782236258; 18782236258 3541769756@qq.com 中国 162 58
上海思达医药化工科技有限公司 021-58521787 17701827760 starpharmsh@gmail.com 中国 208 58
常州制药厂有限公司 519-88821493 18915891730 shm@czpharma.com 中国 153 58
济南诚汇双达生物有限公司 0531-58897003 15550412551 market@jnchsd.com 中国 209 62
山东诚汇医药集团有限公司 0531-58897070 15254140813 market@jnchsd.com 中国 209 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司） 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中国 44751 61
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
上海萨科化学有限公司 021-53292253 biz@synches.com 中国 200 64
北京中硕医药科技开发有限公司 010-53679529 13801208576 sales.2@chinazhongshuo.com 中国 97 65
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
常州市淇奥化工有限公司 0519-85607258 sales@joyouschem.com 中国 296 60
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中国 4979 50
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
成都伊诺达博医药科技有限公司 028-85929779 18980797963 lijinxi@d-innovation.com 中国 61 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25015 65
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国（陶术生物） 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
泰州同新生物科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中国 2743 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3993 60
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上海肯恩化学科技有限公司 13120367189 mychess007@163.com 中国 1994 55
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上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9911 50
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 sales@jhechem.com 中国 10015 53
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696，15000506266 15000506266 中国 4121 55
上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 991 55
斯派螺（武汉）药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
苏州科源医药科技有限公司 13656237714 13656237714 xiaokunfu@kyyykj.com 中国 310 55
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上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 chaolaichem@foxmail.com 中国 6870 58
郑州艾克姆化工有限公司 0371-0371-55629727 13323845623 2885676761@qq.com 中国 9859 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中国 13374 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中国 1844 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中国 1993 55
滁州市科迈尔化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中国 1831 55
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福建南方制药股份有限公司 0598-2860412 779237949 salesone@southpharma.com 中国 21 55
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重庆博腾制药科技股份有限公司 23-86083200-8596 18380226507 yingqiang.he1@portonpharma.com 中国 56 58
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北京修正创新药物研究院有限公司 010-61765302 wang_dz@163.com 中国 56 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83778895 18602735115 18602735115@163.com 中国 1987 64
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广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
上海赤棠生物科技有限公司 15121162054 中国 635 58
云飞扬药业（深圳）有限公司 0755-61160828 15994832653 hulixiu@yunfeipharma.com 中国 249 58
中山万远新药研发有限公司 18928177619 bitong_zhong@whpt.com.cn 中国 9 58
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
爱诗伦生物科技（上海）有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3967 58
石家庄革局化工科技有限公司 13020863400 liaoy124@163.com 中国 310 58
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广州市桐晖药业有限公司 020-61855200 13326451905 2881290884@qq.com 中国 7481 58
南京美韬医药科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中国 19105 58
珠海奥博凯生物医药技术有限公司 400-0628126 15697568815 sales-team@aobchem.com.cn 中国 20186 58
郑州阿尔法化工有限公司 +8618530059196 sale04@alfachem.cn 中国 12468 58
Shanghai UCHEM Inc. +862156762820 +86-13564624040 sales@myuchem.com 中国 6710 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. +8617531190177 peter@yan-xi.com 中国 5993 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Alfa Chemistry +1-5166625404 Info@alfa-chemistry.com 美国 21317 58
 

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