网站主页 >> CAS数据库列表 >> 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
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- CAS号:
- 936890-98-1
- 英文名:
- OSI-027
- 英文别名:
- CS-436;OSI-027;ASP4786;CPD2801;OSI-027, >=98%;OSI027;OSI 027;OSI-027 USP/EP/BP;OSI-027;OSI 027;ASP4786;trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-i;OSI-027 (ASP-4786, CERC-006, AEVI-006)
- 中文名:
- 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
- 中文别名:
- 化合物OSI-027;OSI-027,MTOR抑制剂;MTORC1和MTORC2抑制剂(OSI-027);反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
- CBNumber:
- CB42538725
- 分子式:
- C21H22N6O3
- 分子量:
- 406.44
- MOL File:
- 936890-98-1.mol
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反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸化学性质
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熔点:
-
>149°C (subl.)
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密度:
-
1.59
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储存条件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
4.44±0.10(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
Pale Beige to Light Beige
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反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸性质、用途与生产工艺
OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。Phase 1。
| Target | Value |
mTOR
(Cell-free assay)
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4 nM
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mTORC1
(Cell-free assay)
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22 nM
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mTORC2
(Cell-free assay)
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65 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
0.42 μM
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OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性，IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50 为1 μM。 OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。最近的一项研究表明，OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。
在GEO结肠直肠异种移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效应器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-10423 | OSI-027 | | 1 mg | 380元 |
| 2024/01/25 | HY-10423 | 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
OSI-027 | 936890-98-1 | 5mg | 837元 |
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
生产厂家
936890-98-1, 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 相关搜索:
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- OSI-027;OSI 027;ASP4786
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- CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID, 4-[4-AMINO-5-(7-METHOXY-1H-INDOL-2-YL)IMIDAZO[5,1-F][1,2,4]TRIAZIN-7-YL]-, TRANS-
- OSI-027, >=98%
- trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid OSI-027
- OSI-027 trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
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- trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
- OSI-027