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174402-32-5

174402-32-5, 174402-32-5, 结构式
174402-32-5
CAS号:
174402-32-5
英文名:
Edotecarin
英文别名:
J 107088;PF 804950;Edotecarin;Edotecarin (J 107088);5H-Indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6H)-dione, 12-β-D-glucopyranosyl-12,13-dihydro-2,10-dihydroxy-6-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]amino]-
中文名:
174402-32-5
中文别名:
化合物 T15200
CBNumber:
CB42583033
分子式:
C29H28N4O11
分子量:
608.56
MOL File:
174402-32-5.mol

174402-32-5化学性质

熔点:
330° (dec)
比旋光度:
D23 +117° (c = 0.8 in 1:1 acetonitrile/water)
沸点:
1047.5±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.96±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
9.61±0.20(Predicted)
安全信息

174402-32-5性质、用途与生产工艺

生物活性

Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂,可诱导单链 DNA 断裂,IC50 值为 50 nM。

靶点

Topoisomerase I

50 nM (IC 50 )

Protein Kinase C

160 μM (IC 50 )

体外研究

In the presence of human colon cancer cells labeled with 3 Hthymidine, edotecarin (0.6 μmol/L) increases the formation of DNA-protein complexes in a time-dependent manner.

体内研究

Edotecarin produces an 83% increase in survival in mice bearing intracranial D-456MG glioma and shows a strong antimetastatic effect. Edotecarin results in tumor growth delays ranging from 10.45 days at the lowest dose (3 mg/kg) to 24.83 days at the highest (100 mg/kg). Combination treatment of edotecarin plus irinotecan improves antitumor activity in vivo compared with either agent alone.

174402-32-5 上下游产品信息

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