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地塞米松

地塞米松, 50-02-2, 结构式
地塞米松
CAS号:
50-02-2
英文名称:
Dexamethasone
英文同义词:
DEXAMETHASONE BASE;DXM;DEXAMETHASON;Dexa;Dexametasona;DECADRON;HEXADECADROL;Dexamethazone;DexaMethasone-d4;DEXAMETHASONE CRYSTALLINE
中文名称:
地塞米松
中文同义词:
试剂;氟美松;地塞米松;德沙美松;甲氟烯索;倍他米松A;氟甲强的松龙;地塞米松杂质;地塞米松原粉;地塞米松游离
CBNumber:
CB4261243
分子式:
C22H29FO5
分子量:
392.47
MOL File:
50-02-2.mol

地塞米松化学性质

熔点 :
262-264 °C (lit.)
沸点 :
568.2±50.0 °C(Predicted)
比旋光度 :
75 º (c=1, dioxane)
密度 :
1.1283 (estimate)
折射率 :
76 ° (C=1, Dioxane)
闪点 :
9℃
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
ethanol: 1 mg/mL
酸度系数(pKa):
12.13±0.70(Predicted)
形态:
powder
颜色:
off-white
水溶解性 :
10 mg/100 mL (25 ºC)
敏感性 :
Light Sensitive
Merck :
14,2943
BRN :
2066651
稳定性:
Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, acid anhydrides, acid chlorides. May be light sensitive.
InChIKey:
UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N
CAS 数据库:
50-02-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Prednisolone, 9alpha-fluoro-16alpha-methyl-(50-02-2)
EPA化学物质信息:
Dexamethasone (50-02-2)
安全信息
危险品标志 : Xi,Xn,T,F
危险类别码 : 43-40-36/37/38-20/21/22-42/43-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 : 36/37-45-36-26-22-16
危险品运输编号 : UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany : 2
RTECS号: TU3980000
TSCA : Yes
海关编码 : 29372210
毒害物质数据: 50-02-2(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in rat: > 3gm/kg

地塞米松性质、用途与生产工艺

简介

地塞米松是临床上常用的药物之一。在临床上常配合其他药物一起使用,它具有抗炎、抗毒、抗过敏的作用。但它对疾病没有治疗作用,只能减轻或抑制炎症的表现,所以在临床用药时一定要注意,一般不单独使用要与其他药物配合使用才能发挥更好的作用。
醋酸地塞米松
本品的抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微,对垂体-肾上腺皮质轴的抑制作用较强。肌内注射地塞米松磷酸酯钠或醋酸地塞米松,分别于1小时或8小时血药浓度达峰。

性状

常用其醋酸酯,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇或无水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中不溶。其磷酸钠盐易溶于水。

用途

地塞米松(地塞米松磷酸钠EP杂质A)是一种用作抗炎剂的糖皮质激素。地塞米松调节T细胞的存活、生长和分化。地塞米松抑制一氧化氮合酶的诱导。

药理作用

地塞米松(Dexamethasone,DSMS)又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是一种人工合成的肾上腺皮质激素。其是糖皮质类激素类抗炎、抗过敏药物,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。近年来,欧盟认为食用含有雌烯二醇、黄体酮、甲羟孕酮等激素的牛肉可扰乱人体内分泌、生长发育、免疫系统、生殖系统等方面的正常功能,还可能致癌、致畸,因而禁止这类激素在动物中的使用。 此外,地塞米松还作为动物生长调节剂,促进动物蛋白质合成和代谢,增加产肉量,曾经被广泛应用作为家畜、家禽、使用。但通过长期的实验室研究发现,地塞米松可以使实验动物发生癌变和基因突变,地塞米松及其残留对人、畜均有明显的毒副作用,使用高剂量的地塞米松可导致肌肉萎缩、生长抑制等副作用。并由此推断,人类长期使用该类药物或长期食用添加该类促生长剂的家畜、家禽、同样也可发生癌变和基因突变。所以此类药物禁止在治疗和饲料中使用。

副作用

地塞米松是一种人工合成的肾上腺皮质激素,属于长效类糖皮质激素类药物,糖皮质激素有促进三大营养物质代谢的作用,同时又能阻止蛋白质合成,长期外用,可导致较为严重的后果,不过不良反应比口服用药要小很多,常见的系统性糖皮质激素副作用包括:
胃部不适,增加胃溃疡敏感度。
增加食欲,导致体重显著增加。
潜在的糖尿病患者:葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。
精神病,包括人格改变,易怒,兴奋,躁狂。
骨质疏松症的长期治疗:病理性骨折(如髋关节)。
肝酶升高,脂肪肝豆状核变性(通常是可逆的)。
对肾病综合征患者长期大剂量用药容易引起胃肠道溃疡、股骨头无菌性坏死等大的副作用。治疗肾病综合征还是用醋酸泼尼松片为好。
地塞米松可用于治疗高原脑水肿和肺水肿。人们在登山探险时使用可以缓解高原反应。
与马波沙星、克霉唑等合用以治疗狗或鸟等的耳部感染或过敏。

药物相互作用

(1)口服制酸药可降低地塞米松的胃肠道吸收。
(2)氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能,加速本药的代谢,使其半衰期缩短。使用氨鲁米特的患者,如需合用糖皮质激素,可选用氢化可的松。
(3)地塞米松可减弱口服降糖药、抗凝药、神经肌肉阻滞药的作用,应调整剂量。
(4)巴比妥类、苯妥英、利福平会减弱地塞米松的代谢促进作用。
(5)地塞米松会增加水杨酸的毒性。
(6)地塞米松与维生素A作用相拮抗,应避免合用。

用途 

主要用于抗炎和抗过敏,适用于类风湿性关节炎和其他胶原性疾病等。

生产方法 

一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含0~10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂质的含量。

地塞米松 上下游产品信息

上游原料

下游产品

地塞米松 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-14648地塞米松
Dexamethasone
50-02-2500mg500元
2022/07/01HY-14648地塞米松
Dexamethasone
50-02-210mM * 1mLin DMSO550元

地塞米松 生产厂家

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