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3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺, 915385-81-8, 结构式
3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
CAS号:
915385-81-8
英文名称:
ABC294640
英文同义词:
CS-802;ABC294640;ABC294640(Opaganib);Opaganib (ABC294640);3-(4-chlorophenyl)-adamantane-1-carboxylic acid (pyridin-4-ylmethyl)amide;Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, 3-(4-chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl);3-(4-Chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)tricyclo[3.3.1.1(3,7)]decane-1-carboxamide;ABC294640;ABC-294640;ABC 294640;3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE.;ABC294640; ABC-294640; ABC 294640; 3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE;OPAGANIB
中文名称:
3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
中文同义词:
鞘氨醇激酶2抑制剂(SK2抑制剂)(ABC294640);3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺;3-(4-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)金刚烷-1-甲酰胺;3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺/ABC294640
CBNumber:
CB42624930
分子式:
C23H25ClN2O
分子量:
380.91
MOL File:
915385-81-8.mol

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺化学性质

储存条件 :
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
安全信息

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

靶点

TargetValue
SphK2
(Cell-free assay)
60 μM

体外研究

ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率,与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖,IC50值范围大约为6 -48 μM,并且损害肿瘤细胞迁移,伴随微丝损失。在A-498,PC-3,和MDA-MB-231细胞中,ABC294640诱导非凋亡细胞死亡,溶酶体形态学改变,自噬体形成,并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中,ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。

体内研究

在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中,ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长,与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中,ABC294640延长肿瘤生长,并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰,主要物质沉淀和恶化的移植损伤,并改善肝功能,提高存活率。

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 上下游产品信息

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下游产品

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S71743-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
Opaganib (ABC294640)
915385-81-85mg962.11元
2021/06/02S71743-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
Opaganib (ABC294640)
915385-81-825mg3264.07元

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 生产厂家

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