VS-5584
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- CAS号:
- 1246560-33-7
- 英文名:
- VS-5584
- 英文别名:
- SB-2343;VS-5584 (SB2343);SB2343;CS-875;SB 2343;VS-5584;VS-5584, >=98%;VS-5584 VS5584;VS-5584 USP/EP/BP;VS-5584 (SB2343);VS-5584;VS5584;VS 5584
- 中文名:
- VS-5584
- 中文别名:
- 化合物VS5584;VS-5584(纯度不够);泛PI3K/MTOR激酶抑制剂(VS-5584);VS-5584(SB2343),PI3K/MTOR双重抑制剂;5-(9-异丙基-8-甲基-2-吗啉-9H-嘌呤-6-基)嘧啶-2-胺;5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺;5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584)
- CBNumber:
- CB42666411
- 分子式:
- C17H22N8O
- 分子量:
- 354.41
- MOL File:
- 1246560-33-7.mol
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VS-5584化学性质
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沸点:
-
687.2±65.0 °C(Predicted)
-
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密度:
-
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
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-
溶解度:
-
insoluble in H2O; ≥17.7 mg/mL in DMSO; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
-
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-
形态:
-
solid
-
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酸度系数(pKa):
-
4.53±0.10(Predicted)
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VS-5584性质、用途与生产工艺
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
| Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay)
|
2.6 nM
|
PI3Kδ
(Cell-free assay)
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2.7 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
3.0 nM
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mTOR
(Cell-free assay)
|
3.4 nM
|
PI3Kβ
(Cell-free assay)
|
21 nM
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VS-5584是ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI3K/mTOR信号通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍， EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系（436株）表现广泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分别是20 nM，23 nM，和15 nM。
在三阴性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞，并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTEN
VS-5584
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-16585 | VS-5584
VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-16585 | VS-5584
VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
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