康奈非尼
|
|
|
- CAS号:
- 1269440-17-6
- 英文名:
- Encorafenib (LGX818)
- 英文别名:
- Encorafenib;LGX818;LGX-818;LGX 818;CS-1037;NSC4820;NSC 4820;NSC-4820;LGX818, >=98%;LGX818, Encorafenib
- 中文名:
- 康奈非尼
- 中文别名:
- 康奈非尼;恩拉非尼;恩考替尼;恩科拉非尼;恩哥拉非尼;BRAFV600E抑制剂(LGX818);(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯;(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯;(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯
- CBNumber:
- CB42668617
- 分子式:
- C22H27ClFN7O4S
- 分子量:
- 540.01
- MOL File:
- 1269440-17-6.mol
|
|
|
康奈非尼化学性质
-
熔点:
-
184-185°C
-
|
-
密度:
-
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
-
|
-
溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
5.94±0.10(Predicted)
-
|
-
形态:
-
Solid
-
|
-
颜色:
-
White to Off-White
-
|
康奈非尼性质、用途与生产工艺
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
| Target | Value |
B-Raf (V600E)
()
|
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
康奈非尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15605 | 康奈非尼
Encorafenib | 1269440-17-6 | 1mg | 350元 |
| 2024/01/25 | HY-15605 | 康奈非尼
Encorafenib | 1269440-17-6 | 5mg | 900元 |
康奈非尼
生产厂家
全球有 140家供应商
康奈非尼国内生产厂家
1269440-17-6, 康奈非尼 相关搜索:
- Inhibitors
- 普通产品
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- C22H27ClFN7O4S
- 恩科拉非尼
- (S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯
- 恩考替尼
- (S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯
- 康奈非尼
- 恩拉非尼
- BRAFV600E抑制剂(LGX818)
- 恩哥拉非尼
- (S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯
- 1269440-17-6
- Cymoxanil Impurity 3
- Encorafenib
- LGX818
- NSC-4820
- NSC4820
- NSC 4820
- Methyl N-[(2s)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
- Encorafenib (LGX818) USP/EP/BP
- methyl (S)-(1-((4-(3-(5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl)-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl)amino)propan-2-yl)carbamate
- LGX818; LGX-818; LGX 818; ENCORAFENIB.
- ENCORAFENIB;LGX818; LGX-818
- LGX 818; LGX-818;LGX818
- methyl N-[(2S)-1-({4-[3-(5-chloro-2-fluoro-3-methanesulfonamidophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl}amino)propan-2-yl]carbamate
- CS-1037
- LGX818, Encorafenib
- LGX818, >=98%
- LGX 818 (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
- Carbamic acid, N-[(1S)-2-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylethyl]-, methyl ester
- Encorafenib (LGX818)
- (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
- LGX-818
- LGX 818