EZH2抑制剂(CPI-360)
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- CAS号:
- 1802175-06-9
- 英文名:
- CPI 360
- 英文别名:
- CPI360;CPI-360;CPI 360;CPI-360 (R);CPI360;CPI 360;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-
- 中文名:
- EZH2抑制剂(CPI-360)
- 中文别名:
- EZH2抑制剂(CPI-360);(R)-N-((4-METHOXY-6-METHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-2-METHYL-1-(1-(TETRAHYDRO-2H-PYRAN-4-YL)ETHYL)-1H-INDOLE-3-CARBOXAMIDE
- CBNumber:
- CB42729358
- 分子式:
- C25H31N3O4
- 分子量:
- 437.53
- MOL File:
- 1802175-06-9.mol
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EZH2抑制剂(CPI-360)化学性质
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沸点:
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712.2±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 10 mg/mL; DMSO: 25 mg/mL; Ethanol: 30 mg/mL; Ethanol:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/mL
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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11.01±0.10(Predicted)
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EZH2抑制剂(CPI-360)性质、用途与生产工艺
CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
| Target | Value |
EZH1
()
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102.3 nM
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在KARPAS-422细胞中，CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变，并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡。
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。
EZH2抑制剂(CPI-360)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S7656 | 1802175-06-9
CPI-360 | 1802175-06-9 | 5mg | 1626.05元 |
| 2024/01/16 | S7656 | 1802175-06-9
CPI-360 | 1802175-06-9 | 25mg | 5713.87元 |
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- EZH2抑制剂(CPI-360)
- 1802175-06-9
- 1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]-
- CPI-360 (R)
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