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EW-7197

EW-7197, 1352608-82-2, 结构式
EW-7197
CAS号:
1352608-82-2
英文名称:
EW-7197
英文同义词:
CS-2287;CS-2288;EW-7197;CPD3325;TEW-7197;NOV-1301;CPD3325-A5;Vactosertib;EW-7197 (EW7197;MK-4101 (MK 4101
中文名称:
EW-7197
中文同义词:
ALK4/ALK5抑制剂;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
CBNumber:
CB42729651
分子式:
C22H18FN7
分子量:
399.43
MOL File:
1352608-82-2.mol

EW-7197化学性质

密度 :
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
8.51±0.10(Predicted)
安全信息

EW-7197性质、用途与生产工艺

生物活性

EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

体外研究

在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中,12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性,IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中,EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外,EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。

体内研究

在大鼠体内,EW-7197具有51%的口服生物利用度,具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL,最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统,中枢神经系统,和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中,EW-7197 (每天2.5 mg/kg,p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性,并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。

EW-7197 上下游产品信息

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