EW-7197
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- CAS号:
- 1352608-82-2
- 英文名:
- EW-7197
- 英文别名:
- EW-7197;EW-7179;CPD3325;CS-2288;CS-2287;TEW-7197;NOV-1301;CPD3325-A5;Vactosertib;EW-7197 (EW7197
- 中文名:
- EW-7197
- 中文别名:
- ALK4/ALK5抑制剂;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺;N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
- CBNumber:
- CB42729651
- 分子式:
- C22H18FN7
- 分子量:
- 399.42
- MOL File:
- 1352608-82-2.mol
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EW-7197化学性质
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熔点:
-
>85oC (dec.)
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密度:
-
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Refrigerator
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
-
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酸度系数(pKa):
-
8.51±0.10(Predicted)
-
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-
形态:
-
Solid
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颜色:
-
Pale Yellow to Light Yellow
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EW-7197性质、用途与生产工艺
EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。
在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。
Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
| Target | Value |
ALK5
(Cell-free assay)
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11 nM
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ALK4
(Cell-free assay)
|
13 nM
|
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。
在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。
EW-7197
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-19928 | Vactosertib | | 1 mg | 363元 |
| 2024/01/25 | HY-19928 | EW-7197
Vactosertib | 1352608-82-2 | 5mg | 800元 |
1352608-82-2, EW-7197 相关搜索:
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- 合成有机化合物配体
- 细胞生物学试剂
- 抑制剂
- 小分子抑制剂，天然产物
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- N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺
- ALK4/ALK5抑制剂
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- N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
- 1352608-82-2
- TEW-7197EW 7197
- Vactosertib (EW-7197
- CS-2287
- EW-7197 (EW7197
- CS-2288
- MK-4101 (MK 4101
- EW-7197;EW 7197;EW7197;TEW-7197; NOV-1301
- Vactosertib
- Vactosertib (Synonyms: EW-7197
- Vactosertib (TEW-7197)
- N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methyl-2-pyridyl)-2-imidazolyl]methyl]-2-fluoroaniline
- EW-7197 Vactosertib
- EW-7197 USP/EP/BP
- EW-7179
- 1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-
- CPD3325
- N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole
- CPD3325-A5
- N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline
- TEW-7197
- NOV-1301
- N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine
- EW-7197