SAR 405838
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- CAS号:
- 1303607-60-4
- 英文名:
- SAR405838 (MI-773)
- 英文别名:
- MI 77301;SAR405838;SAR405838 (MI-773);MI-773 (SAR405838);SAR405838, MI-77301;MI-77301 (SAR405838);Inhibitor (sar405838);SAR405838 (MI-773) USP/EP/BP;SAR405838;SAR-405838;SAR 405838;MI-773 (2'S,3R isomer, SAR-405838)
- 中文名:
- SAR 405838
- 中文别名:
- 化合物MI773;抑制剂(SAR405838);MDM2抑制剂(SAR405838);(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide CAS号：1303607-60-4
- CBNumber:
- CB42736431
- 分子式:
- C29H34Cl2FN3O3
- 分子量:
- 562.5
- MOL File:
- 1303607-60-4.mol
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SAR 405838化学性质
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沸点:
-
732.1±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥17.2 mg/mL in DMSO
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
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12.03±0.70(Predicted)
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SAR 405838性质、用途与生产工艺
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，K
i为0.88 nM。Phase 1。
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53
-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。
| Target | Value |
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p53
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MDM2
(Cell-free assay)
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0.88 nM(Ki)
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MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。
SAR 405838
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-18986 | SAR405838 | | 1 mg | 681元 |
| 2024/01/25 | HY-18986 | SAR 405838
SAR405838 | 1303607-60-4 | 5mg | 1500元 |
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- 1303607-60-4
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- MI-773 (2'S,3R isomer, SAR-405838)
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