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1502816-23-0

1502816-23-0, 1502816-23-0, 结构式
1502816-23-0
CAS号:
1502816-23-0
英文名:
MS049
英文别名:
MS049;MS049 2HCl;MS049 diHCl;MS049;MS-049;MS 049;2-[4-(benzyloxy)piperidin-1-yl]ethyl}(methyl)amine;2-(4-(Benzyloxy)piperidin-1-yl)-N-methylethanamine;1-Piperidineethanamine, N-methyl-4-(phenylmethoxy)-;MS-049,arginine,Histone Methyltransferase,MS 049,HEK293,dimethylation,Inhibitor,toxic,H4R3me2a,MS049,inhibit,selective,epigenetic,cells,modifiers
中文名:
1502816-23-0
中文别名:
化合物MS049;PRMT4和PRMT6双重抑制剂(MS049);2-(4-(苄氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙胺
CBNumber:
CB43128918
分子式:
C15H24N2O
分子量:
248.36
MOL File:
1502816-23-0.mol

1502816-23-0化学性质

沸点:
352.6±37.0 °C(Predicted)
密度:
1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: ≥ 31 mg/mL (124.82 mM)
酸度系数(pKa):
10.48±0.10(Predicted)
安全信息

1502816-23-0性质、用途与生产工艺

生物活性

MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。

靶点

IC50: 34 nM (PRMT4), 43 nM (PRMT6)

体外研究

MS049 (0.1-10 μM; 20 hours) reduces the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM).
MS049 (0.1-100 μM; 72 hours) inhibits endogenous PRMT4 methyltransferase activity in a concentration dependent manner resulting in reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.
MS049 is selective for PRMT4 and PRMT6 over a broad range of epigenetic modifiers, including other PRMTs, PKMTs, DNMTs, KDMs, and methyllysine/methylarginine reader proteins, and non-epigenetic targets.

Western Blot Analysis

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Reduced the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM).

Western Blot Analysis

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.

1502816-23-0 上下游产品信息

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下游产品

1502816-23-0 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1003601502816-23-0
MS049
1502816-23-05mg660元
2024/01/25HY-1003601502816-23-0
MS049
1502816-23-010mM * 1mLin DMSO726元

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