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苏拉明钠

背景 简介 应用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 苏拉明钠 试剂级价格
苏拉明钠, 129-46-4, 结构式
苏拉明钠
CAS号:
129-46-4
英文名:
Suramin sodium
英文别名:
SURAMIN;SURAMIN HEXASODIUM SALT;SURAMIN SODIUM SALT;nf060;reasodiumsalt;suraminesodium;naphuridesodium;Suramin, Sodium Salt - CAS 129-46-4 - Calbiochem;309f;F-309
中文名:
苏拉明钠
中文别名:
苏拉林;苏拉明;舒拉明钠;苏拉明钠;蘇拉明鈉;苏拉明娜;苏拉明钠盐;苏拉明钠杂质;苏拉明六钠盐;苏拉明钠、苏拉明
CBNumber:
CB4334789
分子式:
C51H34N6Na6O23S6
分子量:
1429.17
MOL File:
129-46-4.mol

苏拉明钠化学性质

熔点:
>260°C (dec.)
储存条件:
0-6°C
溶解度:
H2O: >10mg/mL
形态:
Crystalline Powder
颜色:
White
PH值:
pH(10g/l, 25℃) : 5.0～8.0
水溶解性:
soluble
BRN:
3694087
稳定性:
Hygroscopic
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
RTECS号: QM7000000
F: 3-10
海关编码: 29242998
毒性: LD50 in mice (mg/kg): ~620 i.v. (Hawking)

苏拉明钠 MSDS


Suramin sodium

苏拉明钠性质、用途与生产工艺

背景

苏拉明钠(suramin),又名舒拉明钠、苏拉明等,是德国Bayer AG公司于1961年合成的一种抗锥虫类化合物，主要用于治疗非洲锥虫病和盘尾丝虫病。20世纪80年代，有学者发现苏拉明钠能够抑制肿瘤病毒有关的逆转录酶活性，将苏拉明钠应用于获得性免疫缺陷综合症(acquired immunodeficiency syndrome, AIDS)的治疗，表明苏拉明钠对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)有一定的抑制作用

简介

苏拉明钠是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。苏拉明钠是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。苏拉明钠是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。苏拉明钠有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

应用

苏拉明钠已经被证实具有抗锥虫病，抗肿瘤，防治眼部增殖性疾病，抗病毒，免疫调节剂的作用，并广泛应用于临床实践中。目前尚未有苏拉明钠具有抗鸡球虫作用的报导，通过苏拉明钠已知的性质无法推断其是否具有抗鸡球虫的作用。
苏拉明钠盐，是一种丙型肝炎病毒 NS3 解旋酶抑制剂。 也用于治疗因胶原蛋白问题引起的关节炎。

生物活性

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

靶点

SIRT1

297 nM (IC 50 )

SIRT2

1.15 μM (IC 50 )

SIRT5

22 μM (IC 50 )

体外研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 50-600 μg/mL; for 24-96 hours) inhibits cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner and decreases viability in cancer cells.
Suramin sodium salt (300 μg/mL; for 48 hours) induces cells apoptosis and down-regulates mRNA expression in HeLa cells.
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) significantly suppresses the phosphorylated ERK1/2.
The IC 50 values of HO-8910 PM and HeLa are 319 μg/mL, 476 μg/mL, respectively.
Suramin blocks viral replication in Vero E6 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HO-8910 PM ovarian and Hela cervical cancer cells
Concentration: 50, 100, 200, 300, 400, 500 and 600 μg/mL
Incubation Time: For 24, 48, 72 and 96 hours
Result: Inhibited cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 300 μg/mL
Incubation Time: For 48 hours
Result: Induced cells apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line: PA-SMCs cells
Concentration: 1 mg/mL
Incubation Time: For 1 hour
Result: Significantly suppressed the phosphorylated ERK1/2.

体内研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 10 mg/kg; IV; twice weekly for 3 weeks) reverses established pulmonary hypertension (PH), thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

Animal Model: Adult male Wistar rats (200-225 g)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IV; twice weekly for 3 weeks
Result: Reversed established PH, thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

苏拉明钠 上下游产品信息

上游原料

3-硝基-4-甲基苯甲酰氯

下游产品

苏拉明钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30C32854苏拉明钠
Suramin hexasodium salt, 98%		129-46-450mg2250元
2024/04/30HY-B0879A苏拉明钠
Suramin sodium salt		129-46-425mg2100元

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