丙酸倍氯米松 化学药品说明书丙酸倍氯米松乳膏|药典2005版丙酸倍氯米松|药典2005版
丙酸倍氯米松是人工合成的第一代糖皮质激素,是受体亲和力低的前体药物,95%的丙酸倍氯米松吸入后在肺内迅速被酶水解为活性代谢物17-单丙酸倍氯米松(17-BMP),最终水解为无活性的倍氯米松。BDP水溶性较低,导致其在支气管黏膜的黏液层溶解缓慢,其肺部吸收过程受限于黏液溶解速率。BDP和BMP口服绝对生物利用度分别为13%和26%,而首过消除在70%左右。
丙酸倍氯米松为强效糖皮质激素类药,抗炎作用较地塞米松、曲安奈德、氟轻松、曲安西龙强,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗细胞有丝分裂的作用。脂溶性较强,对皮肤的渗透作用较好,涂于患处30分钟后即生效,维持时间较长。外用主要通过毛囊皮脂腺和表皮吸收,有较强的收缩局部微血管和抗炎作用,不会引起因肾上腺皮质功能紊乱而产生的副作用。
气雾剂:本品亲脂性较强,易渗透,约吸入量的25%到达肺部。
乳膏:本品可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快,大面积使用于皮肤破损或长期用封包性敷料可因吸收引起全身反应。本品亲酯性强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效,软膏剂的T1/2约为3小时。钠潴留及糖原沉着作用很弱,也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用,对体温和尿也无明显影响。