五肽胃泌素性质、用途与生产工艺
五肽胃泌素,又名五肽促胃酸激素, Peptavlon。为人工合成的五肽,能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌,其促胃酸分泌作用相当于天然胃泌素的1/4,但强于磷酸组胺和盐酸氨乙吡唑。临床用于胃分泌功能检查和胰功能检查。
五肽胃泌素为白色或类白色粉末,无臭,几乎不溶于水、氯仿、乙醚,微溶于乙醇,溶于稀氨溶液,其铵盐溶于水(1:1000)。
无色针状结晶;溶于二甲亚砜、DMF,不溶于乙醚、乙醇、苯和水;分解点为229-230℃;比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml,DMF)。
以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、苯丙酰胺为原料,用保护剂保护其侧链后,依次用缩合剂将其缩合,然后除去保护剂精制而得五肽胃泌素。
五肽胃泌素能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌,其促胃酸分泌作用相当于内源性胃泌素的1/4,但强于磷酸组织胺和盐酸培他唑,作用可持续10~40分钟。
五肽胃泌素为人工合成的胃泌素类多肽物。注射后可产生与胃泌素相似的作用,能增加胃肠道蠕动,促进胃酸、胃蛋白酶等的分泌,高峰分泌时间为 10~40分钟。本品作用较组胺和倍他唑强,全身反应少。
现临床逐渐以本品代替组胺用于胃分泌功能的检查,并试用于严重的萎缩性胃炎,能改善其症状。
皮下注射或肌注:1次6μg/kg,或以相同剂量加0.9%氯化钠注射液适量稀释后在1小时内静滴。
较轻,偶有恶心、腹痉挛、皮肤潮红、头痛、嗜睡、眩晕与低血压等。
1.对本品过敏、有过敏史、急性消化性溃疡病患者禁用,活动性胰、肝、胆病患者慎用。
2.吸烟能降低本品作用。
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[1]任娟清 主编.实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.2012.第1881页.
[2]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京:中国中医药出版社.2012.
化学性质
无色针状结晶;溶于二甲亚砜、DMF,不溶于乙醚、乙醇、苯和水;分解点为229-230℃;比旋光度[α]
22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml,DMF)。
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
用途
用于生化研究、临床诊断。
生产方法
以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、苯丙酰胺为原料,用保护剂保护其侧链后,依次用缩合剂将其缩合,然后除去保护剂精制而得。
五肽胃泌素
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