5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
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- CAS号:
- 118307-04-3
- 英文名:
- 5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one
- 英文别名:
- Ziprasidone Impurity 10;ziprasidone impurities1161;Ziprasidone Dichloro Impurity;5-Chloroacetyl-6-chlorol-1,3-d;5-cloroacetyl-6-chlorooxindole;5-CHLOROACETYL-6-CHLOROOXINDOLE;5-Chloroacetyl-6-chlorooxyindole;5-Chloroacetyl-6-Cloro-2-oxindole;5(2-chloro acetyl)-6-chloro oxindole;6-Chloro-5-chloroacetyl-2-oxoindoline
- 中文名:
- 5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
- 中文别名:
- 齐拉西酮杂质14;盐酸齐拉西酮杂质8;齐拉西酮杂质1161;5-氯乙酰基-6-氯吲哚酮;5-氯乙酰基-6-氯吲哚-2-酮;6-氯-5-(2-氯乙酰基)二氢吲哚-2-酮;5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;5-氯乙酰基-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
- CBNumber:
- CB4440495
- 分子式:
- C10H7Cl2NO2
- 分子量:
- 244.07
- MOL File:
- 118307-04-3.mol
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5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮化学性质
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熔点:
-
202-206°C
-
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沸点:
-
439.1±45.0 °C(Predicted)
-
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-
密度:
-
1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
-
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储存条件:
-
-20°C Freezer
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
-
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-
酸度系数(pKa):
-
12.55±0.20(Predicted)
-
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-
形态:
-
Solid
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颜色:
-
Light Orange to Brown
-
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CAS 数据库:
-
118307-04-3(CAS DataBase Reference)
-
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5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮性质、用途与生产工艺
齐哌西酮中间体:5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮,5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐
齐哌西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
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5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
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深圳菲斯生物科技有限公司
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9929
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58
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北京百灵威科技有限公司
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jkinfo@jkchemical.com
| 中国 |
96815
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76
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安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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021-021-58432009 400-005-6266
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| 中国 |
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|
61
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武汉凯威斯科技有限公司
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86-027-67849912
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sales@chemwish.com
| 中国 |
35906
|
56
|
Capot Chemical Co., Ltd
|
+86 (0) 571 85 58 67 18
|
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| 中国 |
18217
|
66
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南京康满林化工实业有限公司
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64
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凯试(上海)科技有限公司
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孝感深远化工有限公司
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027-87466105 15377573527
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湖北康鑫源顺医药化工有限公司
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上海策嵘生物科技有限公司
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上海科骊科生物技术有限公司
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16
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