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MS4078

MS4078, 2229036-62-6, 结构式
MS4078
CAS号:
2229036-62-6
英文名:
MS4078
英文别名:
MS4078;MS-4078;MS 4078;MS-4078,Anaplastic lymphoma kinase,CD246,Inhibitor,MS4078,ALK tyrosine kinase receptor,inhibit,Anaplastic lymphoma kinase (ALK),MS 4078,PROTACs,Cluster of differentiation 246;2-(4-(4-((5-Chloro-4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-5-isopropoxy-2-methylphenyl)piperidin-1-yl)-N-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethyl)acetamide;1-Piperidineacetamide, 4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-N-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-
中文名:
MS4078
中文别名:
化合物MS4078;2-(4-(4-((5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-N-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-双氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙基)乙酰胺;4-[4-[[5-氯-4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-5-(1-甲基乙氧基)苯基]-N-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙基]-1-哌啶乙酰胺
CBNumber:
CB44718707
分子式:
C45H52ClN9O8S
分子量:
914.47
MOL File:
2229036-62-6.mol

MS4078化学性质

密度:
1.377±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 50 mg/mL (54.68 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa):
10.74±0.40(Predicted)
安全信息

MS4078性质、用途与生产工艺

生物活性

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。

靶点

TargetValue
EML4-ALK
(Cell-free assay)
NPM-ALK
(Cell-free assay)
11 nM(DC50)

用途 

ALK(间变性淋巴瘤激酶)的一种Protac降解剂,能有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。

用途 

一种ALK(间变性淋巴瘤激酶)降解物,结合 ALK,Kd 为 19 nM。

MS4078 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MS4078 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-112155MS40781 mg520元
2024/01/25HY-112155MS4078
MS4078
2229036-62-65mg1300元

MS4078 生产厂家

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