阿罗洛尔
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- CAS号:
- 68377-92-4
- 英文名:
- AROTINOLOL
- 英文别名:
- Arot-API;Arotinolo;NSC 317940;Arottnolol;AROTINOLOL;Arotinolol (Almarl);Arotinolol free base;AROTINOLOL USP/EP/BP;5-(2-((3-(tert-Butylamino);Arotinolol Solution, 100ppm
- 中文名:
- 阿罗洛尔
- 中文别名:
- 阿罗洛尔;化合物 T10371;阿罗洛尔溶液,100PPM;阿罗洛尔溶液,1000PPM;5-(2-((3-(叔丁胺基)-2-羟丙基)硫基)噻唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB4486237
- 分子式:
- C15H21N3O2S3
- 分子量:
- 371.54
- MOL File:
- 68377-92-4.mol
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阿罗洛尔化学性质
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熔点:
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148-149°
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沸点:
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599.8±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.35
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储存条件:
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2-8°C(protect from light)
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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13.71±0.20(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Off-White to Pale Yellow
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阿罗洛尔性质、用途与生产工艺
该品口服后吸收迅速，血药浓度在约2h达峰值，清除半衰期为10h，连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride)，化学名5-{2-［3-(1，1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基］-1，3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐，由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市，临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等，且用于治疗肥胖性高血压时，不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂，兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经张力，减少β受体阻滞所致不良反应，缓解舒张压，使降压效果更为理想，更适用于青少年高血压的治疗。
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in
125
I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK
i
value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal.
Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces
125
I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK
i
values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.
Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.
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Animal Model:
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SHR mice
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Dosage:
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200 mg/kg
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Administration:
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Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
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Result:
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Improved arterial stiffness in SHR.
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阿罗洛尔
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-122537A | 阿罗洛尔
Arotinolol | 68377-92-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 740元 |
| 2024/01/25 | HY-122537A | 阿罗洛尔
Arotinolol | 68377-92-4 | 5mg | 900元 |
阿罗洛尔
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68377-92-4, 阿罗洛尔 相关搜索:
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- 5-[2-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropyl]sulfanyl-1,3-thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide
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- 5-[2-[[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propyl]thio]thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide
- NSC 317940
- 2-Thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-, (+-)-
- 2-Thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-
- 2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole
- Arottnolol
- AROTINOLOL