A 317491
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- CAS号:
- 475205-49-3
- 英文名:
- A-317491 DISODIUM SALT
- 英文别名:
- ABT 202;A-317491 sodium;A 317491;A317491;4-tricarboxylic acid;A-317491 DISODIUM SALT;A-317491;A 317491;A317491;(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1;4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbamoyl)benzene-1;(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbaMoyl)benzene-1,2,4-tricarboxylic acid;5-[[(3-Phenoxybenzyl)[(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-1,2,4-benzenetricarboxylic acid
- 中文名:
- A 317491
- 中文别名:
- 化合物A-317491;A-317491游离态;A-317491,P2X3和P2X2/3受体拮抗剂;(S)-5-((3-苯氧基苄基)(1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)苯-1,2,4-三羧酸
- CBNumber:
- CB4497848
- 分子式:
- C33H27NO8
- 分子量:
- 565.57
- MOL File:
- 475205-49-3.mol
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A 317491化学性质
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沸点:
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840.4±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
H2O: ~34 mg/mL
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酸度系数(pKa):
-
2.57±0.10(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
-
white
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A 317491性质、用途与生产工艺
A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
| Target | Value |
Human P2X2/3
(Cell-free assay)
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9 nM(Ki)
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Human P2X3
(Cell-free assay)
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22 nM(Ki)
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Rat P2X3
(Cell-free assay)
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22 nM(Ki)
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Rat P2X2/3
(Cell-free assay)
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92 nM(Ki)
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A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM)，相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶（IC50 >10 μM），对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体，A-317491没有发生可检测的代谢过程（氧化或糖脂化）。
在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA（complete Freund's adjuvant）诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后，A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中，没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血浆浓度约为15 μg/ml，>99%的蛋白质结合率，在血浆中的半衰期为11小时。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中，全身给药（A-317491）能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统。
A 317491
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S8519 | A 317491
A-317491 | 475205-49-3 | 5mg | 876.94元 |
| 2024/01/16 | S8519 | A 317491
A-317491 | 475205-49-3 | 25mg | 2105.6元 |
475205-49-3, A 317491 相关搜索:
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- 475205-49-3
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- 1,2,4-Benzenetricarboxylic acid, 5-[[[(3-phenoxyphenyl)methyl][(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-
- ABT 202
- A 317491;A317491
- A 317491;A317491;(S)-5-((3-PHENOXYBENZYL)(1;2;3;4-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-YL)CARBAMOYL)BENZENE-1;2;4-TRICARBOXYLIC ACID; SODIUM SALT HYDRATE
- 4-tricarboxylic acid
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