AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差,IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比,AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞,IC50为8.7 μM,并且抑制DNA合成,IC50分别为4.6 μM,19.67 μM,和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中,AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂,IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能,比如ABCB1和ABCG2,对ABCG2具有明显的作用。