5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
|
|
|
- CAS号:
- 403811-55-2
- 英文名:
- (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
- 英文别名:
- CS-1512;10058-F4;Albb-009118;ZINC01085340;c-Myc Inhibitor;5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine;c-Myc Inhibitor - CAS 403811-55-2 - Calbiochem;5-(4-Ethylbenzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one;5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone;(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
- 中文名:
- 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
- 中文别名:
- 化合物10058-F4;5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁;C-MYC抑制剂(10058-F4);5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮;5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售);5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮;(5E)-5-(4-乙基苯亚甲基)-2-硫代-四氢噻唑-4-酮;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-四氢噻唑酮;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-四氢噻唑-4-酮;(5E)-5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
- CBNumber:
- CB4820970
- 分子式:
- C12H11NOS2
- 分子量:
- 249.35
- MOL File:
- 403811-55-2.mol
|
|
|
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)化学性质
-
密度:
-
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: >10mg/mL
-
|
-
形态:
-
Yellow solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
7.72±0.30(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
yellow
-
|
-
水溶解性:
-
Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
-
|
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)性质、用途与生产工艺
10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。
10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。
10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
| Target | Value |
c-Myc
(Cell-free assay)
|
10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12702 | 10058-F4 | | 1 mg | 160元 |
| 2024/01/25 | HY-12702 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
10058-F4 | 403811-55-2 | 5mg | 400元 |
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
生产厂家
403811-55-2, 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 相关搜索:
- Inhibitors
- 代谢物
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- 细胞周期
- 抑制剂
- 5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
- 化合物10058-F4
- C-MYC抑制剂(10058-F4)
- (5E)-5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
- 5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
- 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
- (5E)-5-(4-乙基苯亚甲基)-2-硫代-四氢噻唑-4-酮
- (5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫基亚甲基-1,3-四氢噻唑-4-酮
- (5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-四氢噻唑-4-酮
- (5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-四氢噻唑酮
- 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁
- 403811-55-2
- 5-(4-Ethylbenzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one
- (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE USP/EP/BP
- 5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine(ThisproductisunavailableintheU.S.)>
- c-Myc Inhibitor - CAS 403811-55-2 - Calbiochem
- CS-1512
- (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-thiazolidin-4-one
- (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
- (5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-thioxo-thiazolidin-4-one
- 4-Thiazolidinone, 5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo
- 5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine (This product is unavailable in the U.S.)
- 5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine
- (5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one(SALTDATA: FREE)
- Albb-009118
- (5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one
- 5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
- 10058-F4
- (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
- ZINC01085340
- c-Myc Inhibitor
- (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one