向搅拌的4-溴苯胺(1.0g,5.8mmol)和双(频哪醇合)二硼(1.78g,7.0mmol)在二氧六环(15.0mL)中的溶液中添加乙酸钾(1.71g,17.4mmol)。将反应混合物以氮气脱气30.0min,并添加PdCl2(dppf)(0.21g,0.3mmol)。使得反应在100℃下搅拌6h。通过TLC监测反应进程。在反应完成后,由反应混合物蒸除二氧六环,并以水淬灭残余物,以乙酸乙酯萃取化合物。在减压下浓缩有机层得到粗品化合物,通过Combi-flashTM柱色谱(4.0g柱)对该粗品化合物进行纯化,以处于己烷中的20%乙酸乙酯洗脱,作为淡黄色固体得到4-氨基苯硼酸频哪醇酯(0.65g,50.78%)。MS:220.20[M+1]。