水杨酸拉米呋啶
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- CAS号:
- 173522-96-8
- 英文名:
- Lamivudine salicylate
- 英文别名:
- lamivudine salicylate;Lamivudine Salicylate (CTS);2r-(Hydroxymethyl)-5(S)-Cytosin-1-Yl-1,3-Oxathiolanesalicycic Acid Salt;2R-(HYDROXYMETHYL)-5(S)-CYTOSIN-1-YL-[1,3]-OXATHIOLANE SALICYLIC ACID SALT;[(2R,5S)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-1,3-oxathiolan-2-yl]methyl 2-hydroxybenzoate;((2R,5S)-5-(4-AMino-2-oxopyriMidin-1(2H)-yl)-1,3-oxathiolan-2-yl)Methyl 2-hydroxybenzoate;(2R, 5S) -2-(Hydroxymethyl)-5-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1,3-oxathiolane salicylate;(2r-cis)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1h)-pyrimidinone 2-hydroxybenzoate;2R-(hydroxymethyl)-5(S)-cytosin-lyl-1,3-oxothiolane salicylic acid salt (Lamivudine Salicylate);2R-(HYDROXYMETHYL)-5(S)-CYTOSIN-1-YL-1,3-OXATHIOLANESALICYCIC ACID SALT (LAMIVUDINE SALICYLATE)
- 中文名:
- 水杨酸拉米呋啶
- 中文别名:
- 拉米水杨酸;水杨酸拉米夫定;水杨酸拉米呋啶;拉米夫定水杨酸盐;化合物 LAMIVUDINE SALICYLATE;(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-1H-嘧啶-2-酮 2-羟基苯甲酸酯;(2R-顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基]-1H-嘧啶-2-酮 2-羟基苯甲酸酯(拉米夫定水杨酸盐)
- CBNumber:
- CB4855277
- 分子式:
- C15H17N3O6S
- 分子量:
- 367.38
- MOL File:
- 173522-96-8.mol
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水杨酸拉米呋啶性质、用途与生产工艺
拉米夫定是一种具有良好抗病毒活性的药物原料，主要用于抗乙肝及抗艾滋病病毒，是目前治疗乙肝及艾滋病鸡尾酒疗法中的主要活性成分，其合成均需通过中间体的合成过度。拉米夫定中间体HDMS水杨酸拉米呋啶的分子式：C15H17O6N3S.H2O，其化学名称：(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮水杨酸盐。在拉米夫定中间体的合成过程中，国内外公开报道。美国专利公布的路线是以2-溴代二乙氧基乙烷为原料，与硫代苯甲酸反应后氢氧化钠水解得2-琉基二乙氧基乙烷，与苯甲酰氧乙醛反应得2-苯甲酰氧甲基-5-乙氧基-1，3-氧硫杂环戊烷，再与三氟甲基磺酸三甲基硅脂催化下，与用三甲基硅烷保护的胞嘧啶反应，乙酰化，柱层析去除反式体，脱乙酰基后得顺式产物；乙酰化的顺式产物与氯甲酸薄荷醇酯反应，重结晶分离出(2R，5S)异构体，氨解得到拉米夫定，该方法2-琉基二乙氧基乙烷与苯甲酰氧乙醛反应得2-苯甲酰氧甲基-5-乙氧基-1，3-氧硫杂环戊烷其反应收率低，原料获得复杂，还需要去除反式体，导致收率大大下降，成本提高，且用层析柱不利于工业生产。
水杨酸拉米呋啶
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