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他卡西妥

CAS号: 57333-96-7
英文名称: Tacalcitol
英文同义词: TV 02;C12919;Bonalfa;PRI 2191;Tacalcital;Tacalcitol;Curatoderm;trans-Calcitriol;1α,24R-Dihydroxyvitamin D3;1a,24R-Dihydroxyvitamin D3
中文名称: 他卡西妥
中文同义词: 他卡西醇;他卡西妥;他骨化醇;坦卡三醇;-二羟基维生素D3 1.24;(1Α,3Β-5Z,7E,24R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,24-三醇;(1A,3B,5Z,7E,24R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,24-三醇
CBNumber: CB4875440
分子式: C27H44O3
分子量: 416.63646
MOL File: 57333-96-7.mol
他卡西妥化学性质
密度 : 1.06
储存条件 : Store at -20°C
CAS 数据库: 57333-96-7(CAS DataBase Reference)
安全信息

他卡西妥 性质、用途与生产工艺

化学性质 
白色固体。UV最大吸收(乙醇):265nm。
用途 
抗牛皮癣、角化症药。用于牛皮癣、鱼鳞癣、掌跖脓疤症及角化症等。
生产方法 
889.5mg化合物(Ⅰ)溶于30ml二甲亚砜,加入叔丁醇钾(从0.5g钾制得),在氩气下于20℃反应30min。倾入冰水,用乙醚提取。提取液用水洗,干燥,浓缩。残物溶于乙醚,在-10℃或以下,将其滴到硼氢化钙和氯化钙在甲醇的溶液中,再在-10℃搅拌1h。用乙酸水溶液破坏过量的硼氢化钙,然后浓缩,再用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,浓缩。残物溶于二氯甲烷,分小批量加入化合物(Ⅱ)。加毕,在室温搅拌1h。蒸出溶剂,残物经硅胶层析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脱,得400.35mg化合物(Ⅲ)。
400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿,加入间氯过苯甲酸,在25℃搅拌40h。反应液用碳酸钾水溶液和水洗,干燥,浓缩。残物经硅胶层析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脱,得170.6mg化合物(Ⅳ)。
83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氢呋喃,小批量加入氢化铝锂,温和回流1h。加入硫酸钠以破坏过量的氢化铝锂。分出有机层,干燥,浓缩。残物经SephadexLH-20层析提纯,以氯仿-己烷(65:35体积比)洗脱,得到21.3mg化合物(V)。
21.3mg化合物(V)溶于乙醚,以400W高压汞灯照射,在照射中通过通入氩气来搅拌。浓缩,残物经SephadexLH-20层析,以氯仿-己烷(65:35体积比)洗脱,得3.64mg产物。
他卡西妥 上下游产品信息
上游原料
氢化钙 硅凝胶 叔丁醇钾 间氯过氧苯甲酸 四氢呋喃 氢化铝锂
下游产品
他卡西妥 生产厂家      全球有 63家供应商        他卡西妥国内生产厂家
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