款冬花提取物

款冬花提取物性质、用途与生产工艺

简介

款冬花提取物为倍半萜类化合物，来源于来源于菊科植物款冬花(Tussilago farfara L.)的花蕾。款冬花具有润肺下气，化痰止嗽等功效。款冬花酮和新款冬花内酯均为款冬花提取物的有效成分，有较强的抑制血小板活化因子的作用，能抑制PAF诱导的血小板聚集。

植物来源

款冬花提取物是从菊科植物款冬Tussilago farfara L. 的干燥花蕾中提取的一种有效成分。
【主要成分】 花蕾主要含款冬二醇(Faradiol)、芸香甙 (Rutin)、金丝桃甙 (Hyperin)、蒲公英黄色素(Taraxanthin)、款冬酮(Tussilagone)、款冬素(Tussilagin)、甲基丁酸款冬素酯、千里碱(Senecionine)、香芹酚、十六烷酸甲酯、亚油酸甲酯、苯甲醇、苯乙醇、β-谷甾醇、阿魏酸、咖啡酸等。尚含有鞣质、蜡类等。叶含苦味甙2.63％、没食子酸 、弹性橡胶样物质、糊精、粘液、菊糖、植物甾醇、硬脂酸及棕榈酸甘油酯、酒石酸、苹果酸、转化糖、胆碱、碳氢化合物和皂甙。灰分中含锌甚多，达3.26％。鲜根茎含挥发油、石蜡、菊糖、鞣质。根含橡胶0.015％，鲍尔烯醇等。
【生境分布】 栽培或野生于河边、沙地，中国分布于华北、西北、西南及河南、湖北、西藏等省(自治区)。中国各地已引种栽培。主产于河南、陕西、四川和湖北等省。
【采集加工】 在12月花尚未出土时挖取花蕾，不宜用手摸或水洗，以免变色，放通风处阴干，待半干时筛去泥土，去净花梗，晾至全干。
【炮制】 款冬花：拣净杂质，筛去灰屑。蜜冬花：取净款冬花，加入用开水稀释的炼蜜中，拌匀稍闷，放锅内炒至微黄色不粘手时，取出放晾，凉透(每100kg款冬花，用炼蜜25kg)。

图1为款冬花素描图。

药理作用

1.对呼吸系统的作用：款冬花煎剂灌胃，对犬有明显镇咳作用。其乙酸乙酯提取物有祛痰作用，乙醇提取物有镇咳作用。其醚提取物对兔呼吸作用类似尼可刹米，可对抗吗啡引起的呼吸抑制。对组织胺引起的支气管痉挛有解痉作用。
2.对心血管系统的作用：款冬花醇提取物和煎剂静脉注射，对猫的血压先呈短暂的微降，继之急剧上升，并维持较长时间。醚提取物升压作用更强。对麻醉猫、兔、犬及大鼠等静注，可见呼吸兴奋，心率增快，血压急剧升高，对失血性休克猫的升压作用尤为明显。款冬花酮可使脊髓猫显著升压，经猫椎动脉注射，则降压，其降低作用不受六烃季胺影响，但被酚妥拉明和利血平减弱。款冬酮引起兔主动脉条收缩，其作用不被酚妥拉明或维拉帕米阻断，但在无Ca2+溶液中显著减弱。表明其升压作用部位在外周。
3.对胃肠及子宫平滑肌的作用：款冬花醚提取物对胃肠平滑肌呈抑制作用，可对抗氯化钡引起的肠管收缩，对在位和离体子宫，小剂量时兴奋，大剂量时则呈抑制，或兴奋后继之抑制。
4.抑制血小板聚集：从款冬花中分离得到的款冬花素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ，在血小板活化因子所引起的血小板聚集实验中均有抑制作用。款冬花素Ⅰ在钙通道阻滞剂受体结合实验中也有阻断活性作用。
5.对中枢神经系统的作用：款冬花醚提取物用于蛙、蟾蜍、小白鼠、大白鼠、豚鼠及家兔等动物，均可引起狂躁不安，呼吸兴奋，肌肉紧张、颤动、阵挛，最后惊厥死亡。惊厥系由于中枢神经过度兴奋所引起的。
6.其他作用：款冬花制剂静注，于血压升高的同时，可见瞳孔散大，泪腺和气管腺分泌增加，四肢肌肉紧张。

功能与作用

款冬花提取物具有以下功能及作用：

1.镇咳作用：款冬花有镇咳作用，醚提取物对组织胺引起的支气管痉挛有解痉作用，但作用比氨茶硷弱。
2.祛痰作用：动物试验证明款冬花煎液能促进呼吸道内分泌物增加，有较明显的祛痰作用。
3.对平滑肌的影响：款冬花的醚提取物对在体及离体胃肠平滑肌均呈抑制作用。对离体子宫，醇提取物小量时兴奋，大量时先兴奋后抑制，或一开始即抑制。
4.对血压的影响：款冬花醇提取物对血压有先降低而后升高的作用。

制备

取干燥的款冬花蕾1kg粉碎，加4L石油醚(馏程60-90℃)常温浸泡5h，超声提取3 次，每次60min，提取液过滤，减压浓缩至干燥，得浸膏1.31g，即得款冬花应用于哮喘治疗的提取物。

毒副作用

款冬花煎剂小鼠灌服的LD50为124g/kg；款冬花醇提取物小鼠灌服的LD50为 112g/kg；款冬花醚提取物小鼠腹腔注射LD50为43g/kg。款冬花醚提取物大剂量用于蛙、蟾蜍、小白鼠、大白鼠、豚鼠及家兔等动物，均可引起狂躁不安，呼吸兴奋，肌肉紧张，阵挛，最后惊厥致死。

现代研究

（1）冯延琼等利用荧光光谱法初步分析了款冬提取物与PICK 1(蛋白激酶Ｃα相互作用蛋白)及其不同结构域的结合情况，结果表明款冬提取物与PICK 1的结合位点位于PDZ结构域，款冬提取物能有效抑制PDZ结构域与CLｕR 2的相互作用。
（2）赵强等为探明款冬花提取物对亚硝酸钠的清除能力和对亚硝胺合成的阻断能力，并为款冬花资源的深度开发及其在抗癌防癌领域的应用提供理论依据，在模拟人体胃液条件下，就款冬花提取物对亚硝化反应的抑制作用进行了研究。结果表明：15mg款冬花水提物和酶提物对亚硝酸钠的清除率分别为45.51％和55.69％，对亚硝胺合成的阻断率分别为47.31％和58.39％；款冬花提取物对亚硝酸钠的清除率和对亚硝胺合成的阻断率与其浓度呈正相关，且比VC的清除力和阻断力强。
（3）王金凤等为研究比较款冬花各个不同提取物对豚鼠离体回肠收缩的作用。 通过石油醚、乙酸乙酯、CO2 超临界萃取等方法制备款冬花多个提取物，将离体豚鼠回肠悬吊于克-亨试液中，观察给药后豚鼠回肠的收缩作用，计算豚鼠回肠收缩幅度抑制率。结果证明款冬花各个不同提取物均能降低组胺引起的豚鼠离体回肠收缩幅度。结论 款冬花各个提取物能明显抑制豚鼠回肠收缩运动。

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