Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体，K i 分别为124 nM和388 nM，IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性，IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50为374 nM，K i 为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用，Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多，这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体，Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用，包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体，以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。