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乙丙昔罗钠

乙丙昔罗钠, 170787-99-2, 结构式
乙丙昔罗钠
CAS号:
170787-99-2
英文名:
Efaproxiral sodium
英文别名:
RSR-13;Rsr 13 sodium;Unii-3L83qp52xi;EFAPROXIRAL SODIUM;Efaproxiral Sodium (RSR13);Efaproxiral (sodiuM salt forM);2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid;Sodium 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate;2-[4-[2-[(3,5-Dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic Acid Sodium Salt;RSR-13,RSR13,Reactive Oxygen Species,RSR 13,Efaproxiral Sodium,Inhibitor,inhibit,Efaproxiral
中文名:
乙丙昔罗钠
中文别名:
乙丙昔罗钠;乙丙昔罗纳;2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸钠
CBNumber:
CB51011217
分子式:
C20H24NNaO4
分子量:
365.4
MOL File:
170787-99-2.mol

乙丙昔罗钠化学性质

熔点:
240.0 ~244.0 °C
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥12.83 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥18.4 mg/mL in DMSO; ≥18.45 mg/mL in EtOH
形态:
powder to lump
颜色:
White to Almost white
安全信息
海关编码: 2924.29.6250

乙丙昔罗钠性质、用途与生产工艺

放疗增效剂

乙丙昔罗钠是乙丙昔罗的钠盐,乙丙昔罗是一种合成的变构血红蛋白调节剂,由美国Allos Thera-peutics公司首先研制。该化合物是首个放疗增效剂,可用于实体瘤( 如脑瘤、乳腺癌脑转移、非小细胞性肺癌脑转移) 、心肌梗死、脑中风等缺血、缺 性疾病 的 治 疗,可增强氧扩散到低氧肿瘤组织,提高标准放疗效果,是目前与血浆蛋白结合 最弱、生理活性最强的变构血红蛋白调节剂。

生物活性

Efaproxiral Sodium是一种人工合成的血红素异构修饰剂,用于乳腺癌脑转移瘤的治疗。

体外研究

Efaproxiral是hemoglobinoxygen结合亲和力的合成变构调节剂,已被证明能可逆地结合到血红蛋白,稳定脱氧血红蛋白四聚体的构象以减少其对氧的亲和力。

体内研究

在呼吸空气和氧气的小鼠中,Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6肿瘤的放射生物学缺氧分数,从24%到9%,提高了肿瘤对辐射的反应。Efaproxiral和氧增加了生长延迟至5.7天,这比单独使用Carboplatin提高了2.4日(71%),比Carboplatin 和氧气提高2.1天数(57%)。因此,Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果,但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空气的小鼠中的毒性。 在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中,Efaproxiral显著增加肿瘤氧合,在5天内由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱,治疗后最大升幅出现在22-31分钟。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中,Efaproxiral加氧加辐射导致肿瘤生长抑制,抑制显著不同于从第3天至5天辐射加氧。

用途 

用作放射治疗辅助药物,可增加肿瘤区域耐受氧气水平,提高放射治疗疗效。

生产方法 

乙丙昔罗合成方法包括: 1) 4-羟基苯乙酸与过量二氯亚砜反应得4-羟基苯乙酰氯后,与 3,5-二甲基苯胺缩合得酰胺中间体( Ⅱ) , 再与丙酮、氯仿在氢氧化钠存在下发生缩合反应得到目标产物; 2) 4-羟基苯乙酸与 3,5-二甲基苯胺在不同溶剂( 如二甲苯、1,3,5-三甲苯、五氯化磷、氮气或氩气) 的条件下,直接反应制得酰胺中间体( Ⅱ) , 再按路线1得到目标产物; 3) 4-羟基苯乙酸与 3,5- 二甲基苯胺在羰基咪唑催化下反应得到中间体 ( Ⅱ) 后,与溴代丁酸乙酯缩合得到酯,最后经碱水解得到目标产物。

乙丙昔罗钠 上下游产品信息

上游原料

下游产品

乙丙昔罗钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13619A乙丙昔罗钠
Efaproxiral sodium
170787-99-250mg700元
2024/01/25HY-13619A乙丙昔罗钠
Efaproxiral sodium
170787-99-210mM * 1mLin DMSO770元

乙丙昔罗钠 生产厂家

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