多虑平
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- CAS号:
- 1668-19-5
- 英文名:
- DOXEPIN
- 英文别名:
- Aponal;p3693a;Curatin;Docepin;P-3693A;Quitaxon;Doxepine;NSC-108160;Doxepin-13C D3;DOXEPIN USP/EP/BP
- 中文名:
- 多虑平
- 中文别名:
- 多虑平;多塞平;化合物 DOXEPIN;3-二苯并[B,E]庚-11(6H)-亚基-,N-二甲基-1-丙胺;3-二苯并[B,E]噁庚-11(6H)-亚基-,N-二甲基-1-丙胺
- CBNumber:
- CB5113073
- 分子式:
- C19H21NO
- 分子量:
- 279.38
- MOL File:
- 1668-19-5.mol
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多虑平化学性质
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熔点:
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187-189°C
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沸点:
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bp0.03 154-157°; bp0.2 260-270°
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密度:
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1.0594 (rough estimate)
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折射率:
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1.5000 (estimate)
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储存条件:
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Sealed in dry,2-8°C
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酸度系数(pKa):
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9.40±0.28(Predicted)
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水溶解性:
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31.57mg/L(25 ºC)
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EPA化学物质信息:
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Doxepin (1668-19-5)
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多虑平性质、用途与生产工艺
多塞平(Doxepin Hydrochloride)是用于治疗抑郁症及焦虑性神经症的药,其作用在于抑制中枢神经系统对5‑羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑和镇静作用。
在2升的反应器中加入0.8升的无水四氢呋喃和143g的镁粉,500g的环酮原料和895g的3?氯丙基?叔丁基醚,将0.4升的无水乙醚分半小时滴加到反应器中,保持体系微沸状态,滴加完毕向体系中通入氩气,继续回流2h。反应完毕将体系冷却后倒入饱和氯化铵溶液中,加乙酸乙酯萃取三次,用无水硫酸钠干燥5h,得到的粗产品用石油醚重结晶得到产品698g,HPLC纯度分析>99%,收率90%。
化学性质
顺式和反式异构物的混合物为油状液体,沸点260-270℃(2.66×10-2kPa),154-157℃(3.99×10-3kPa)。其盐酸盐([1229-29-4]),熔点188-189℃。
用途
安定药。
生产方法
三苯膦和1,3-二溴丙烷反应制得3-溴丙基溴化三苯膦,继续与无水二甲胺反应,得到3-二甲氨基丙基溴化苯三膦氢酸盐,再与6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚-11-酮反应,得到多虑平。中间体6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚-11-酮的合成方法可参见Belg.pat,641498。
多虑平
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