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格列齐特

降糖药 药理作用 药代动力学 合成方法 用途 不良反应 禁忌 注意事项 药物相互作用 格列齐特 试剂级价格

CAS号: 21187-98-4
英文名称: Gliclazide
英文同义词: s852;se1702;S-1702;Diaprel;Glyzide;GLIMICRON;DIAMICRON;Glinormax;NORDIALEX;GLUCLAZIDE
中文名称: 格列齐特
中文同义词: 达美康;格列奇特;格列齐特;甲磺吡脲;格里克那萨;甲磺双环脲;格列齐特杂质;格列齐特-D7;伏格列波糖杂质;格列齐特 1KG
CBNumber: CB5113462
分子式: C15H21N3O3S
分子量: 323.41
MOL File: 21187-98-4.mol
格列齐特化学性质
熔点 : 163-169 °C(lit.)
密度 : 1.2205 (rough estimate)
折射率 : 1.6740 (estimate)
储存条件 : -20°C Freezer
溶解度 : methylene chloride: soluble
形态: powder
酸度系数(pKa): 6.07±0.10(Predicted)
颜色: white
Merck : 14,4439
InChIKey: BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 21187-98-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xn,Xi
危险类别码 : 21-36/38-46-62-63
安全说明 : 25-26-36/37-53-24/25
危险品运输编号 : 3077
WGK Germany : 2
RTECS号: YT4500000
海关编码 : 29350090
毒性: LD50 orally in mice: >3 g/kg (Duhault)

格列齐特 MSDS


Gliclazide

格列齐特 化学药品说明书


格列齐特|药典2005版
格列齐特片(Ⅱ)|药典2005版

格列齐特 性质、用途与生产工艺

降糖药
格列齐特(G1iclazide),化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲,是第二代磺酰脲类口服降糖药,兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用,不仅可以改善糖尿病患者的代谢,而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发,最早于1972年在法国上市,商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨,主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的,且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病,还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场,现已在全球130多个国家注册和销售。
药理作用
1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合,并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力,防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄,减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用,除治疗糖尿病代谢紊乱之外,又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。
格列齐特缓释片
图1为格列齐特缓释片
药代动力学
口服吸收较快;2~ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%,Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢,代谢物无降糖作用,98%在48小时以内经肾排泄,尿中原形药物的含量少于5%。
合成方法
以环戊烷邻二甲酸酐为原料,氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺,经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环,再经亚硝化、锌粉还原得N-氨基-3-氮杂双环[3,3,O]辛烷盐酸盐,最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
格列齐特的合成路线
图2为格列齐特的合成路线
用途
用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
不良反应
偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。
禁忌
1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时,应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖,并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时,应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
药物相互作用
与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,用量应减少,以免发生低血糖反应。
用途 
降血糖药,用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
用途 
降血糖药,非胰岛素依赖性糖尿病。
格列齐特 上下游产品信息
上游原料
草酸二乙酯 乙醇钠 对甲苯磺酰胺 硼氢化钾 丙二酸二乙酯
下游产品
格列齐特 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2019/10/12G0381格列齐特
Gliclazide
21187-98-45g640元
格列齐特 生产厂家      全球有 286家供应商        格列齐特国内生产厂家
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山东海佑福瑞达制药有限公司 0539-63765130539-6376512sdhyfrd@163.com中国 20 58
百灵威科技有限公司 010-82848833- ;010-8284883386-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com;中国 96815 76
上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)+86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)sh@meryer.com中国 40269 62
武汉易泰科技有限公司上海分公司 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:1893055203786-21-503281093bsc@sina.com中国 15881 69
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上海景颜化工科技有限公司 13817811078,021-5042603086-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中国 10011 60
科工化(北京)化学技术有限公司 010-69755668; 010-697556681139670422@qq.com中国 3565 54
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418001-617-206-9595sales@chemreagents.com美国 9920 62
凯方医药科技(上海)有限公司 021-67220633 & 021-37212706+86-21-67220638chemfun@chemfun.net中国 21812 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1940 70
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com中国 32362 50
孝感深远化工有限公司 Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 1552776883686-712-2580625 QQ:1791901229farchem@qq.com中国 9048 52
上海岚克医药科技发展有限公司 0086-21-58956006,021-38701807;021-589500170086-21-58956100sales@langchem.com中国 7836 57
天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771 sales@heowns.com中国 14460 57
上海相辉医药科技有限公司 +86 (21) 51613915+86 (21) 51613951sales@sunwaypharm.com中国 9894 57
河南华文化工有限公司 0370-2769949;0370-2070108;0370-2059268;0370-2267897;0370-2785118,18137146004,19913227059,183387581210370-2267897huawenchem@163.com中国 3013 55
斯百全化学(上海)有限公司 021-67601398,18616765336,QQ:3003443155021-57711696mkt@spectrumchina.net中国 9689 60
济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;587730600531-58773099sales@jnhaohua.com中国 5585 58
BOC Sciences   info@bocsci.com美国 10507 65
武汉福鑫化工有限公司 027-59207852 Q2779667926027-59524646 wechat:18140587686info@fortunachem.com中国 2420 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943;0411-667719420411-66771945sales@meilune.com中国 4018 58
云南西力生物技术股份有限公司 +86-871-65217109 +86-871-65215563sales@mail.biobiopha.com中国 5688 65
深圳菲斯生物科技有限公司 18165736994,4000505016+86 755 28094224marketing@phystandard.com中国 5621 50
上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660;3405366186-21-34053661sale@labgogo.com中国 9888 52
北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995010-65763397waley188@sohu.com中国 12341 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988+86-27-87599188sales@ncebiomed.com中国 1498 55
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TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-048903-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28449 80
TCI Europe +32 (0)3 735 07 00+32 (0)3 735 07 01sales@tcieurope.eu欧洲 27909 75
TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681+1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美国 27729 75
麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443028-85632863 QQ: 2509670926micxysales@163.com中国 13071 58
九鼎化学(上海)科技有限公司 400920919986-021-52271987sales@9dingchem.com中国 22544 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 24986 65
上海将来实业股份有限公司 021-61552785021-55660885sales@shshiji.com中国 9543 55
上海同田生物技术股份有限公司 0086-21-513205880086-21-51320502export2@tautobiotech.com中国 3574 66
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3818 55
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979zijuecai@targetmol.com中国 2994 58
上海弘邦医药科技有限公司 021-24280809; 136 7151 6988; 18917636693021-24280809kimberly-hongbangpharma@hotmail.com中国 319 55
Cato Research Chemicals Inc. +1-541-2553640+1-541-2553641info@cato-chem.com美国 1959 55
武汉东康源科技有限公司 027-81302488 18007166089027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中国 2119 58
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317+1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10661 60
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40176 60
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9978 58
武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837;wechat:18971372418+86 (27) 8777-2287;qq:800082376 sales@finetechnology-ind.com中国 9584 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 18121115343021-68580972foodinfo@yccreate.com中国 282 55
上海麦克林生化科技有限公司 15221275939021-50706099shenlinxing@macklin.cn中国 15719 55
上海柯维化学技术有限公司 +86 (21) 6460-9169+86 (21) 6460-9160kewelchemexp@yahoo.com中国 9834 50
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
上海永叶生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130021-550682483423497944@qq.com中国 8095 55
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1813877280786-027-87050469sales@biocar.cn中国 1738 50
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9562 50
曲阜海大天成生物化工有限公司 +86 (537) 456-7186 / +86 15998733238 qfhdtc@126.com中国 48 55
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-59207879 18140587686 WeiXin027-59524646 QQ:1972026995kf@3600chem.com中国 4329 55
南京熙泽医药科技有限公司 0086-25-58362220 0086-15250997978;QQ:1511893459025-58362220sale@njxizebio.com中国 6194 55
阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550; 185-2256-9193; 185-2256-9194(0086) 22-2532-9655contact@altascientific.com中国 8312 55
郑州科豫隆化工产品有限公司 0371-53366750,0371-53335504; 0371-53666720 152399902270371-53666720keyulongchem@163.com中国 1955 55
上海昕凯医药科技有限公司 +86-21-61984905 ext 1、ext 2 、+86-18016477331 synchempharma@126.com中国 5422 55
上海翼菁实业有限公司 021-68580715 / 18930710487 nikki@pharm-china.com中国 1997 55
合肥天健化工有限公司 +86 (551) 65418695 65418696+86 (551) 65418697info@tnjchem.com中国 1898 62
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666888-539-0666info@emmx.com美国 8455 60
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18335 55
石家庄斯迪亚诺精细化工有限公司 0311-892503184000311741master@sjzsdyn.com中国 7439 58
宜昌市永诺药业有限公司 15571779144/0717-41284880717-4460150sales@yongnuopharm.com;653914859@qq.com中国 2431 58
北京科富瑞德科技发展有限责任公司 86-010-60279497+86 (10) 60279497sales01@cooperate-pharm.com QQ:2162226963;3257161785中国 776 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3873 58
杭州汗科化工有限公司 0571-88039185;135888618380571-87952620info@hankochem.com中国 105 55
上海源叶生物科技有限公司 400-666-5481021-55068248shyysw@163.com中国 29900 60
上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9968 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9616 55
武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660027-88608190-969gy08@yccreate.com中国 2972 55
山东西亚化学工业有限公司 4008-626-1110539-63659913229735657@qq.com中国 26779 60
镇江蓝德特药业科技有限公司 T:15050866711QQ:2677337387wanglin.chen@radiant-pharma.com中国 466 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com中国 4615 58
上海澄绍生物科技有限公司 021-61847300 13341622919021-61847300shcss01@163.com中国 4808 58
上海新平精细化学品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com中国 9971 58
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深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ23553270530755-23311925abel@ycgmp.com中国 5122 58
河南久化生物科技有限公司 15738884691 15324876487qq:2949584887 2376544630371-55320919jiuhuabiochem@163.com中国 2764 58
广东翁江化学试剂有限公司 13927870750 0751-28867500751-2886756 QQ:30012648863001264886@qq.com中国 14305 58
深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 23553271390755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中国 6130 58
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345027-837788763369551489@qq.com中国 4857 55
酷尔化学科技(北京)有限公司 40083699634008-369-963 To 4kuer@kuerhuaxue.com中国 2861 55
武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168027-523042523400508168@qq.com中国 1916 55
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