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乙酰水杨酸

乙酰水杨酸, 50-78-2, 结构式
乙酰水杨酸
CAS号:
50-78-2
英文名称:
Acetylsalicylic acid
英文同义词:
ASA;ECM;Aspr;Xaxa;Aspro;Bayer;Novid;ronal;S-211;Adiro
中文名称:
乙酰水杨酸
中文同义词:
醋柳酸;乙酰柳酸;乙醯柳酸;阿司匹靈;阿司匹林;阿斯匹林;乙酰基柳酸;乙酰水杨酸;邻乙酰水杨酸;阿司匹林D3
CBNumber:
CB5114818
分子式:
C9H8O4
分子量:
180.16
MOL File:
50-78-2.mol

乙酰水杨酸化学性质

熔点 :
134-136 °C (lit.)
沸点 :
272.96°C (rough estimate)
密度 :
1.35
折射率 :
1.4500 (estimate)
闪点 :
250 °C
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
H2O: 10 mg/mL at 37 °C
形态:
crystalline
颜色:
white
酸度系数(pKa):
3.5(at 25℃)
水溶解性 :
3.3 g/L (20 ºC)
Merck :
14,851
BRN :
779271
稳定性:
Stable. Keep dry. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, strong acids, various other compounds such as iodides, iron salts, quinine salts, etc.
InChIKey:
BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
50-78-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Benzoic acid, 2-(acetyloxy)-(50-78-2)
EPA化学物质信息:
Aspirin (50-78-2)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22-36/37/38
安全说明 : 26-36/37/39
危险品运输编号 : UN 1851
WGK Germany : 1
RTECS号: VO0700000
TSCA : Yes
HazardClass : 6.1
PackingGroup : III
海关编码 : 29182210
毒害物质数据: 50-78-2(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 orally in mice, rats: 1.1, 1.5 g/kg (Hart)

乙酰水杨酸 MSDS


Acetylsalicylic acid

乙酰水杨酸 化学药品说明书


阿司匹林肠溶胶囊|药典2005版
阿司匹林栓|药典2005版

乙酰水杨酸性质、用途与生产工艺

概述

阿司匹林又名乙酰水杨酸,属于非甾体类抗炎药,最早用于消炎镇痛。后来科学家又发现阿司匹林具有阻止血小板凝集达到抗血栓的作用。随着对阿司匹林研究的不断深入,又发现了许多新用途,例如阿司匹林可以降低心肌梗死和脑卒中死亡率,还可以降低结直肠癌的风险。

药理作用

乙酰水杨酸(阿司匹林)是传统的解热镇痛药,同时有抗血小板聚集的作用。乙酰水杨酸(阿司匹林)在体内具有抗血栓的特性,能减少周围动脉内阻塞性血栓的形成。抑制血小板的释放反应以及内源性ADP、5-HT等的释放。因此,抑制血小板的第二相聚集而不抑制其第一相聚集。乙酰水杨酸(阿司匹林)的作用机制在于使血小板的环氧酶乙酰化,从而抑制了环内过氧化物的形成,TXA2的生成也减少。同时还可使血小板膜蛋白乙酰化,并抑制血小板膜酶,这也有助于抑制血小板功能。因环氧化酶受抑制,所以影响血管壁合成PGI2;也能使血小板TXA2合成的酶受抑制,如大剂量时则是TXA2及PGI2的生成均受影响。适用于缺血性心脏病,冠状动脉成行术(PTCA)后,冠状动脉搭桥术后,可预防短暂性脑缺血、中风、心肌梗死,减少心律失常的发生率。

适应症

乙酰水杨酸又叫阿司匹林,对血小板聚集有抑制作用,可阻止血栓形成,临床上用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、动脉血栓和动脉粥样硬化。另外,还可治疗胆道蛔虫病。

临床应用

乙酰水杨酸又叫阿司匹林为抗血小板聚集药物。抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

药代动力学

口服生物利用度为68±3%,2~3 h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率50%~90%。肾清除率为9.3±1.1 mL/(min·kg)。T1/220 min;水杨酸盐T1/23~5 h,大剂量时T1/215~30 h。血浆有效抗炎浓度为150~300 μg/mL,中毒浓度大于200 μg/mL。90%以结合型、10%以游离型由肾脏排泄。尿液碱化后,游离型药物排泄增加3~5倍。

制备

维生素C(抗坏血酸)是一种带有一定酸性的维生素类药物,不存在腐蚀设备和污染环境的问题,且对化学试剂具有广泛的反应性能,报道了其在合成阿司匹林中的应用:当6.3 g水杨酸,13.5mL乙酸酐,2片维生素C药片,65℃反应20 min,阿司匹林收率90.1%,75℃反应15 rain,收率为92.6%。

化学性质 

本品为白色结晶,m.p.138~140℃,不溶于水,溶于醇、醚等。

用途 

乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。

用途 

杨酸与乙酸。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。常用的解热镇痛药。用于解热、镇痛、抗风湿,促进痛风患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。

用途 

用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等

用途 

解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等

用途 

是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。

用途 

检定锰。有机合成。 乙酰水杨酸靠抑制环化加氧酶(cyclooxygenase,前列腺素H合成酶)阻止前列腺索的生产,特别是针对COX-1同种型有很高的选择性。其抗血栓效果就是由于抑制了血小板中起凝血和血小板凝聚作用的COX-1。

生产方法 

水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65-70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。

生产方法 

其制备方法是先将水杨酸与乙酐投入三口瓶中搅拌,反应温度不超过60℃,约1h后,反应结束,倒入冰水中,有结晶析出,过滤、干燥得产品。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小时 LD50: 250 毫克/公斤

可燃性危险特性

明火可燃;受热分解出刺激气体

储运特性

库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放

灭火剂

雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。

职业标准

TWA 5 毫克/立方米

乙酰水杨酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

乙酰水杨酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/01/17A2262乙酰水杨酸
Acetylsalicylic Acid
50-78-225G110元
2022/01/17A2262乙酰水杨酸
Acetylsalicylic Acid
50-78-2500G375元

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