2-羟基-5-甲基吡啶是一种医药中间体,可用于制备吡非尼酮。吡非尼酮是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,是一种白色或淡黄色结晶性粉末。其能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成;且该药在肾间质纤维化、肝纤维化等纤维化疾病也有较好疗效;同时还在肾脏疾病(局灶性节段性肾小球硬化症)、肥厚性心肌病、成年人I型多发性神经纤维瘤、青少年I型多发性神经纤维瘤和丛状神经纤维瘤、糖尿病伴有肾脏疾病、子宫平滑肌瘤的Ⅱ期临床研究等方面有广泛应用。
(1)将2-氨基-5-甲基吡啶、重氮化试剂、水混合均匀,冷却至-4℃-3℃,加入酸性溶液保温反应;反应完全后,加热水解并冷却,然后用质量分数为30%的氢氧化钠溶液调节pH至6.5-7.5,采用第一溶剂萃取有机相,干燥、减压浓缩得到2-羟基-5-甲基吡啶粗品;
(2)在2-羟基-5-甲基吡啶粗品中加入第二溶剂,加热回流,冷却析晶,抽滤、干燥,制得2-羟基-5-甲基吡啶纯品。