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岩大戟内酯B

岩大戟内酯B, 37905-08-1, 结构式
岩大戟内酯B
CAS号:
37905-08-1
英文名:
jolkinolide B
英文别名:
Ritacin-P;Ritacin P;jolkinolide B;(4aR,6aS,7aR,10aR,11aR,11bR,11cR)-4,4,8,11c-tetramethyl-1,2,...;1,4-dibutyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperazine-2-carboxamide,nitrous acid;(4aR,6aS,7aβ,10aR)-1,2,3,4,4aα,5,6,11aβ,11bα,11c-Decahydro-4,4,8,11cβ-tetramethylbisoxireno[1,10a:3,4]phenanthro[3,2-b]furan-9(7aH)-one;Bisoxireno[1,10a:3,4]phenanthro[3,2-b]furan-9(7aH)-one, 1,2,3,4,4a,5,6,11a,11b,11c-decahydro-4,4,8,11c-tetramethyl-, (4aR,6aS,7aR,10aR,11aR,11bR,11cR)-
中文名:
岩大戟内酯B
中文别名:
岩大戟内酯B;南大戟内酯B;京大戟内酯B;岩大戟内酯B对照品,;岩大戟内酯B(标准品)
CBNumber:
CB51306403
分子式:
C20H26O4
分子量:
330.42
MOL File:
37905-08-1.mol

岩大戟内酯B化学性质

熔点:
213-215℃
沸点:
497.1±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.28±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
安全信息

岩大戟内酯B性质、用途与生产工艺

概述

岩大戟内酯 B(Jolkinolide B,JB)是狼毒大戟的主要成分,最 早始载于《神农本草经》,根入药,有毒,民间有用于治疗皮肤、结核、肿瘤 等病。狼毒大戟根部分离的双萜类化合物17-羟基岩大戟内酯 B 体外明显抑制 K562 细胞生长并诱导其凋亡,并且发现其具有显著的抗炎作用,另外,研究 表明其可通过抑制PI3K /Akt 信号通路来诱导乳腺癌MDA-MB-231细胞的凋亡。 其可用于恶性肿瘤的治疗。 狼毒花 图:狼毒花

来源

岩大戟内酯 B 广泛存在于月腺大戟和狼毒大戟中,且在狼毒大戟中 的含量较高,达到 0.092~0.204 %。

含量测定方法

狼毒药材经粉碎后利用乙醇超声提取,采用高效液相 色谱法对岩大戟内酯B的含量进行测定,色谱条件如下:C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:乙腈-水(65 ∶ 35),流速:1.0 m L/mi,检测波长 为238 nm,进样量10 μL,外标法定量。结果 岩大戟内在4.070~32.560 μg/m L范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为98.02 %,RS为 1.02 %。结论 该方法专属性强,快速简便,可作为狼毒药材中岩大戟内酯B的 含量测定方法,可为狼毒质量标准的制定提供相关依据。

抗乳腺癌细胞机制

随着岩大戟内酯 B 浓度增加可显著抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖,G1期细胞 阻滞。与空白组比较,20-40 μmol-1的岩大戟内酯 B 可抑制 Cyclin D1和 e IF4E 的 mRNA 表达,转染 e IF4E-siRNA组 Cyclin D1的mRN表达及蛋白 水平也被抑制,同时细胞周期阻滞在 G1期(P<0 01,P <0.01) 。所以,岩 大戟内酯 B 可抑制人乳腺癌细胞,的增殖,使细胞周期停滞在G1期,可能由 于其抑制e IF4E 的表达进而使 Cyclin D1的表达下调引起。

抗肿瘤机制

JB 可抑制人卵巢癌 Skov3 细胞的增殖,促进细胞凋亡,可能是通过抑制 PI3K/Akt 信号通路和诱导死亡受体表达来发挥抗肿瘤作用的。

参考文献

【1】林宇, 岳丽玲, 蒋丽艳. 岩大戟内酯B对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的 影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2016(3):132-136.
【2】周珊珊, 许宗斌, 鲁伟. 岩大戟内酯B对人卵巢癌Skov3细胞的增殖抑制 作用[J]. 中国生化药物杂志, 2012, 33(5):567-570.
【3】王灿坚, 严小红, 谢演晖,等. 反相高效液相色谱法测定狼毒中岩大戟内 酯B的含量[J]. 中药新药与临床药理, 2010, 21(5):521-524.

岩大戟内酯B 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N0732Jolkinolide B1 mg1377元
2024/01/25HY-N0732岩大戟内酯B
Jolkinolide B
37905-08-15mg3030元

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