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盐酸阿齐利特

盐酸阿齐利特, 149888-94-8, 结构式
盐酸阿齐利特
CAS号:
149888-94-8
英文名:
azimilide
英文别名:
Azimilide HCl;Azimilide 2HCl;Unii-6E6vjp68kr;Azimilide hydrochloride;NE-10064 Dihydrochloride;AziMilide Dihydrochloride;Inhibitor,Azimilide,Azimilide Dihydrochloride,Potassium Channel,NE 10064,NE-10064,NE10064,KcsA,inhibit;1-(((5-(4-Chlorophenyl)furan-2-yl)methylene)amino)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)butyl)imidazolidine-2,4-dione dihydrochloride;1-[[[5-(4-Chlorophenyl)-2-furanyl]methylene]amino]-3-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)butyl]-2,4-imidazolidinedione dihydrochloride;2,4-Imidazolidinedione, 1-(((5-(4-chlorophenyl)-2-furanyl)methylene)amino)-3-(4-(4-methyl-1-piperazinyl)butyl)-, dihydrochloride
中文名:
盐酸阿齐利特
中文别名:
盐酸阿齐利特;阿齐利特二盐酸盐;1-(((5-(4-氯苯基)呋喃-2-基)亚甲基)氨基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基)咪唑啉-2,4-二酮二盐酸盐
CBNumber:
CB51323882
分子式:
C23H29Cl2N5O3
分子量:
494.42
MOL File:
149888-94-8.mol

盐酸阿齐利特化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

盐酸阿齐利特性质、用途与生产工艺

药理作用

阿齐利特也能够延长心脏动作的潜伏期和有效的不应期,其活性并无逆向心率依赖性,即它的抗心律失常作用不会随心率增加而丧失。阿齐利特能抑制缓慢激活电流亚通道,所以具有这一特性。其他已有的III类抗心律失常药只能够抑制快速激活电流亚通道。在各项临床试验中,阿齐利特的耐受性和安全性已经得到确认,最佳剂量为125mg/天。阿齐利特的不良反应较少见,很少出现那些传统抗心律失常疗法引发的不良反应,它最常见的副反应仅仅是头痛。能够诱发室性心律失常是目前抗心律失常药物的一大缺陷。但阿齐利特因其复极和心肌不应性作用并无心率依赖性,所以诱发心律失常发生频率低。

药代动力学

阿齐利特口服可完全吸收,吸收程度不受食物影响,且剂量无需根据性别和年龄调整,吸收后94%的药物与血浆蛋白结合。阿齐利特常用剂量为35-200mg•d,5.2-5.6h可达血药峰浓度。阿齐利特绝大部分由肝脏代谢,肾脏清除率不足10%,半衰期为4-5d。其中仅1种代谢产物具有m类抗心律失常活性,但其血浆浓度不到母体化合物的5%。阿齐利特静脉给药与口服同样有效,但就目前积累的经验及大多数临床试验而言,临床常用给药方法是100-125mg,qd。

生物活性

Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。

盐酸阿齐利特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸阿齐利特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18600A盐酸阿齐利特
Azimilide Dihydrochloride
149888-94-85mg500元
2024/01/25HY-18600AAzimilide dihydrochloride10 mM * 1 mLin Water580元

盐酸阿齐利特 生产厂家

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