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莫扎伐普坦

概述 用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 莫扎伐普坦 试剂级价格
莫扎伐普坦, 137975-06-5, 结构式
莫扎伐普坦
CAS号:
137975-06-5
英文名:
Mozavaptan
英文别名:
CS-134;OPC31260l;OPC 31260;MOZAVAPTAN;Mozavaptan USP/EP/BP;Mozavaptan (OPC-31260);N-(4-(5-(Dimethylamino);OPC-31260; OPC31260L; OPC 31260;-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepine-1-carbonyl);5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine
中文名:
莫扎伐普坦
中文别名:
莫扎伐坦;莫扎伐普坦;5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓;N-(4-(5-(二甲氨基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂环庚烷-1-羰基)苯基)-2-甲基苯甲酰胺
CBNumber:
CB51388577
分子式:
C27H29N3O2
分子量:
427.54
MOL File:
137975-06-5.mol

莫扎伐普坦化学性质

熔点:
213 - 217°C
沸点:
543.0±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.04±0.70(Predicted)
颜色:
White to Off-White
安全信息

莫扎伐普坦性质、用途与生产工艺

概述

近年来随着精氨酸加压素(arginine vasopressin AVP)结合受体的克隆和测序，许多具有拮抗AVP的药物已经问世，这些AVP制剂能够对集合管V2受体的作用，增强游离排泄，而没有明显的钠钾丢失，从而使血钠浓度升高，为充血性心力衰竭(CHF)水肿和低钠血症的治疗提供了一条新方法。

用途

莫扎伐普坦是非肽类V2受体拮抗剂，主要用于恶性肿瘤相关的抗利尿激素分泌不足综合征时的低钠血症罕见病。

生物活性

Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型，竞争性的vasopressin受体拮抗剂，作用于V1和V2受体，IC50分别为1.2 μM和14 nM。

靶点

TargetValue
Vasopressin receptor 2 14 nM
Vasopressin receptor 1 1.2 μM

体外研究

Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类，口服有效的，竞争性AVP抑制剂，作用于V1和V2受体，选择性比为1:25，说明作用于V2受体选择性相对高。 Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。

体内研究

Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿渗透压，这种作用具有剂量依赖性。

莫扎伐普坦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

莫扎伐普坦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18346Mozavaptan5 mg350元
2024/01/25HY-18346莫扎伐普坦
Mozavaptan		137975-06-510mM * 1mLin DMSO390元

莫扎伐普坦 生产厂家

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厦门志信化学有限公司 +86-13806087780 sale@simagchem.com 中国 17367 58
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Aladdin Scientific Corporation +1-833-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd +8619164747840 13119157289@163.com 中国 2971 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33349 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中国 11013 58
浙江ZHEJIANG JIUZHOU CHEM CO., LTD +86-0576225566889 +86-13454675544 admin@jiuzhou-chem.com；jamie@jiuzhou-chem.com；alice@jiuzhou-chem.com 中国 20000 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
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  • Mozavaptan USP/EP/BP
  • N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-
  • OPC31260l
  • OPC-31260; OPC31260L; OPC 31260
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