4,4-二甲基恶唑啉是一种有机中间体,可由氨基甲酸异丁酯与PhI(OAc)2反应得到。有文献报道其可用于制备溴区结构域抑制剂。
向管中加入胺衍生物 (202 mg),然后加入 500 mg 4? 分子筛和 100 mg PhI(OAc)2。密封管。将管置于 50 °C 油浴中。2小时后加入 2% AgOTf 和 2.4% 菲咯啉配体在1 ml CH2Cl2 中的溶液。将管放回油浴中。让混合物反应过夜。过夜反应后,溶液通常变成深黄色或深红色。通过短时间过滤反应混合物硅胶垫。用CH2Cl2 和乙醚洗涤反应混合物多次。蒸发有机溶剂。将残余物纯化柱色谱法(硅胶,六己烷/EtOAc)纯化得到4,4-二甲基恶唑啉。