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唑来磷酸一水化合物

唑来磷酸一水化合物, 165800-06-6, 结构式
唑来磷酸一水化合物
CAS号:
165800-06-6
英文名:
Zoledronic acid hydrate
英文别名:
ZOLEDRONIC ACID MONOHYDRATE;ZoL;Acid, the;oledronic acid;Zoledronic Acid H2O;ZOL 446 monohydrate;CGP 42446 monohydrate;CGP42446A monohydrate;Zoledronate monohydrate;zoledronic acid hydrate
中文名:
唑来磷酸一水化合物
中文别名:
水合唑来膦酸;唑来膦酸单水合物;唑来磷酸(标准品);唑来磷酸一水化合物;唑来磷酸,一水合物;唑来磷酸(对照品);唑来磷酸一水合物, 骨吸收抑制剂;唑来磷酸一水化合物 CGP 42446;1-羟基-2-(1-咪唑基)乙烷-1,1-二磷酸水合物;唑来磷酸一水化合物(CAS号:165800-06-6)
CBNumber:
CB5211391
分子式:
C5H12N2O8P2
分子量:
290.1
MOL File:
165800-06-6.mol

唑来磷酸一水化合物化学性质

熔点:
245 °C(dec.)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: ≥2mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to beige
Merck:
14,10187
InChIKey:
FUXFIVRTGHOMSO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
165800-06-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26
WGK Germany: 3
RTECS号: SZ8562450
海关编码: 29332900

唑来磷酸一水化合物性质、用途与生产工艺

生物活性

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

靶点

TargetValue
Ras
()
Rho
()

体外研究

Zoledronic Acid monohydrate (0.1-1 µM; 48 hours) increases receptor activator of nuclear factor kB ligand (RANKL) and sclerostin mRNA expressions in osteocyte-like MLO-Y4 cells.
Zoledronic Acid monohydrate increases the expression of osteoclastogenesis supporting factor from MLO-Y4 cells.
Zoledronic Acid monohydrate enhances the RANKL expression via IL-6/ JAK2/STAT3 pathway in MLO-Y4 cells.
Zoledronic Acid monohydrate inhibits osteoclast differentiation and function through the regulation of NF-κB and JNK signalling pathways.
Zoledronic Acid monohydrate (10-100 µM; 1-7 days) markedly reduces the viability of MC3T3-E1 cells.
Zoledronic Acid monohydrate (10-100 µM; 1-7 days) induces apoptosis in MC3T3-E1 cells.
Zoledronic Acid monohydrate (10-100 µM; 4 days) inhibits cell viability due to the induction of apoptosis.
Zoledronic Acid monohydrate exerts inhibitory effects on the differentiation and maturation of MC3T3-E1 cells at concentrations <1 µM.

Cell Viability Assay

Cell Line: MC3T3-E1 cells
Concentration: 0.02 µM , 0.1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM
Incubation Time: 1 day, 3 days, 5 days, 7 days
Result: Reduced cells viability at 10 µM and 100 µM.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MC3T3-E1 cells
Concentration: 0.02 µM , 0.1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM
Incubation Time: 1 days, 4 days, 7 days
Result: Increased the number of early apoptotic cells and late apoptotic or necrotic cells at dose-dependent and time-dependent (high concentrations).

Western Blot Analysis

Cell Line: MC3T3-E1 cells
Concentration: 0.02 µM , 0.1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM
Incubation Time: 4 days
Result: Down-regulated the protein level of inactive caspase-3 and up-regulated the protein level of active caspase-3 at the concentrations of 10 and 100 µM.

体内研究

Zoledronic Acid monohydrate (0.05 mg/kg; i.p.; weekly; for 3 weeks) increases bone mineral density and content.
Zoledronic Acid monohydrate (0.5-1 mg/kg; i.p.; weekly; for 3 weeks) inhibits both osteoclast and osteoblasts function and bone remodeling in vivo interfering with bone mechanical properties.

Animal Model: Five-week-old C57BL6 mice
Dosage: 0.05 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, weekly, for 3 weeks
Result: Inhibited both osteoclast and osteoblasts function and bone remodeling at 0.5 mg/kg and 1 mg/kg.

唑来磷酸一水化合物 上下游产品信息

上游原料

下游产品

唑来磷酸一水化合物 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13777A唑来磷酸一水化合物
Zoledronic acid monohydrate
165800-06-650mg800元
2024/01/25HY-13777A唑来磷酸一水化合物
Zoledronic acid monohydrate
165800-06-6100mg1548元

唑来磷酸一水化合物 生产厂家

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Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12452 58
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Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
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