苄普地尔

CAS号:: 64706-54-3

英文名:: BEPRIDIL

英文别名:: Vascor;Bepadin;ORG-5730;BEPRIDIL;CERM-1978;BEPRIDIL USP/EP/BP;Bepridil free base;Bepridil hydrochloride monohydrate/bepridil;N-Benzyl-N-(3-isobutoxy-2-(pyrrolidin-1-yl)propyl)aniline;1-[2-(N-Benzylanilino)-1-(isobutoxymethyl)ethyl]pyrrolidine

中文名:: 苄普地尔

中文别名:: 苄丙咯;贝帕雷地;苄普地尔;贝普地尔;化合物 T5391L;1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷

CBNumber:: CB5212202

分子式:: C24H34N2O

分子量:: 366.54

MOL File:: 64706-54-3.mol

化学性质安全信息用途供应商 38

苄普地尔化学性质

沸点:: bp0.1 184°; bp0.5 192°

密度:: 1.0392 (rough estimate)

折射率:: nD20 1.5538

储存条件:: 2-8°C

酸度系数(pKa):: 9.21±0.20(Predicted)

水溶解性:: 7.43g/L(37 ºC)

安全信息

苄普地尔性质、用途与生产工艺

化学性质

微黄色粘稠液体，沸点184℃/13.3Pa，沸点192℃/66.7Pa。N_D²⁰ 1.5538。
盐酸苄普地尔(Bepridil Hydrochloride)：C24H34N2O?HCI?H2O。[74764-40-2]。
针状结晶，熔点91℃±2℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：1955口服，23.5静脉注射。

用途

苄普地尔（bepridil，商品名Vascor）目前已被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗一种称为心绞痛的心脏病。苄普地尔是一种新型钙拮抗剂，为抑制钙离子慢通道，选择性地扩张冠脉，此外，还能抑制钠、钾离子通道，因而具有I a、Ⅲ及Ⅳ类抗心律失常药物特性。半衰期长达42h．可一天给药一次。耐受良好，毒副反应较小。主要用于心绞痛的预防和治疗，并可用于心律失常、高血压和冠心病。

生产方法

方法1：异丁醇、环氧氯丙烷和无水氯化锌，95℃搅拌得到化合物(I)。冷至40℃，加入吡咯烷搅拌。在15℃滴加氢氧化钠溶液，在70～80℃搅拌后，再在95℃搅拌。加入冷水，用甲苯提取。回收甲苯后，收集120～122℃/1.3kPa的馏分，得化合物(Ⅱ)，收率83%。化合物(I)溶于氯仿，45℃滴加氯化亚砜的氯仿溶液，回流。减压蒸出溶剂和过量的氯化亚砜，残液倾入冰水中，用饱和碳酸氢钠中和至Ph=8.5，乙醚提取。提取液干燥，浓缩，收集96℃/0.4kPa的馏分，得化合物(Ⅲ)，收率75%。往氨基钠在无水甲苯的悬浮液中，滴加N-苄基苯胺的无水甲苯溶液，回流。冷至10℃滴加冷水，倾入碎冰中，用甲苯提取。提取液水洗，回收甲苯，加入10%盐酸。产生的沉淀用乙酸乙酯重结晶，得盐酸苄普地尔，收率80%，熔点89～91℃。
往275g 1-(3-异丁氧基-2-羟基-1-丙基)吡咯烷溶于350ml氯仿的溶液中，在45℃下，逐滴加入345ml二氯亚砜溶于345ml氯仿的溶液，加热回流直至无气体逸出。减压蒸去氯仿和过剩的二氯亚砜，剩余物倾入400g的碎冰中。用苏打调至碱性后，用乙醚萃取2次。萃取液用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，剩余物在减压下蒸馏。得到220g的1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷，沸点96℃/400Pa，n_D²⁴1.4575。
92gn-苄基苯胺溶于500ml无水二甲苯中，慢慢地加入23.4g的氨基钠，加毕在130～135℃加热6h。在110℃下，加入110g1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷溶于150ml二甲苯的溶液，加毕在120℃反应6h。反应混合物冷却至周围温度后，加入200ml冷水。分出的有机层用盐酸水溶液萃取，萃取液用100ml乙醚洗涤2次后，用50%的苏打溶液调至碱性，再用150ml乙醚萃取2次。萃取液浓缩，减压蒸馏，得到77g黏稠液体的苄普地尔，沸点184℃／13.3Pa，n_D²⁰1.5538。盐酸苄普地尔可用常规方法得到，熔点128℃。
方法2：丙烯腈和溴及氢溴酸作用后，分馏得到2，3-二溴丙酸，乙酯化，再和异丁醇反应，生成2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯，接着和吡咯烷反应，取代2位的溴，最后和N-苄基苯胺进行还原胺化反应，生成苄普地尔。

苄普地尔上下游产品信息

上游原料

异丁醇氯化锌无水甲苯水环氧氯丙烷氯化亚砜氨基钠盐酸苄普地尔 N-苄基苯胺四氢吡咯碳酸钠

下游产品

苄普地尔生产厂家

全球有 38家供应商苄普地尔国内生产厂家

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LGM Pharma	1-(800)-881-8210	inquiries@lgmpharma.com	美国	2127	70
北京华美互利生物化工	010-56205725	waley188@sohu.com	中国	12338	58
江苏艾康生物医药研发有限公司	025-58859352 18068836627	sales01@aikonchem.com	中国	15085	58
上海凯裕医药科技有限公司	17317130613	3358272972@qq.com	中国	3237	58
上海瀚香生物科技有限公司	15971444841	amber@biochempartner.com	中国	3063	58
Dideu Industries Group Limited	+86-29-89586680 +86-15129568250	1026@dideu.com	中国	29322	58
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常州博嘉生物医药科技有限公司	2122619822	czbjpharma@126.com	中国	18488	58
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Active Pharmaceutical Ingredients
药物
心脑血管药物
抗心绞痛药
C24H34N2OHClH2O
化合物 T5391L
贝普地尔
1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷
苄丙咯
贝帕雷地
苄普地尔
64706-54-3
Bepridil free base
BEPRIDIL USP/EP/BP
1-Pyrrolidineethanamine, β-[(2-methylpropoxy)methyl]-N-phenyl-N-(phenylmethyl)-
N-[(2R)-3-(2-methylpropoxy)-2-(1-pyrrolidinyl)propyl]-N-(phenylmethyl)aniline
N-Benzyl-N-(3-isobutoxy-2-(pyrrolidin-1-yl)propyl)aniline
ORG-5730
1-[2-(N-Benzylanilino)-1-(isobutoxymethyl)ethyl]pyrrolidine
Bepridil hydrochloride monohydrate/bepridil
Vascor
CERM-1978
Bepadin
BEPRIDIL
1-pyrrolidineethanamine,beta-((2-methylpropoxy)methyl)-n-phenyl-n-(phenylmethy