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夫西地酸钠

夫西地酸钠, 751-94-0, 结构式
夫西地酸钠
CAS号:
751-94-0
英文名:
Sodium fusidate
英文别名:
Fusidic;FUCIDIN;Fusidate;fusin;fusidin;fucidine;(3ALPHA,4ALPHA,8ALPHA,9BETA,11ALPHA,13ALPHA,14BETA,16BETA,17Z)-16-(ACETYLOXY)-3,11-DIHYDROXY-29-NORDAMMARA-17(20),24-DIEN-21-OIC ACID;zn6;ZN 6-Na;sq16360
中文名:
夫西地酸钠
中文别名:
甾酸霉素;褐霉素钠;褐霉酸钠;梭链孢酸钠;夫西地酸钠;梭链孢酸钠盐;夫西地克杂质;夫西地酸钠盐;梭连链孢酸钠盐;夫西地酸钠杂质
CBNumber:
CB5216967
分子式:
C31H49NaO6
分子量:
540.72
MOL File:
751-94-0.mol

夫西地酸钠化学性质

熔点:
>200°C (dec.)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
H2O: soluble
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
Soluble in water
敏感性:
Moisture & Light Sensitive
Merck:
13,4339
CAS 数据库:
751-94-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn,Xi
危险类别码: 22-36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
RTECS号: LV5775000
海关编码: 29419000
毒性: LD50 in mice (g/kg): 0.2 i.v. (Godtfredsen, Nature 1962)

夫西地酸钠性质、用途与生产工艺

窄谱抗生素

夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠,是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素,为夫西地酸的种衍生物,外观为白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦,微有引湿性,易溶于水、乙醇,微溶于氯仿,不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功,商品名为立思丁,本品组织渗透力强,主要在肝脏内代谢,而由胆汁排泄,几乎不经过肾脏排出,毒性较低,通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,具有较好的耐药性,同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。本品为非头孢类抗生素,因此不需要做皮肤过敏试验,目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染,亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性,多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。

药代动力学

夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体,抑制mRNA的位移,阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好,0.5g单剂口服后2h,Cmax约14~38mg/L,0.5g,3次/d,第4日血药浓度可达21~71mg/L。药物无积蓄,进食可影响吸收。静脉滴注0.5g,2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高,组织移行好,可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘,但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠具有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03~0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。毒性极低,与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人,如对青霉素或其他抗生素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生,可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。

不良反应与注意事项

不良反应少而轻微,口服可有轻微胃肠道反应。静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5~3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。

生物活性

Fusidate Sodium (Fucidin, SQ-16360) 是fusidic acid的钠盐形式,fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素,被用来作为局部药物治疗,治疗皮肤感染。

体内研究

Fusidin(Fusidate Sodium)可通过抑制TNF-a的分泌改善实验性自身免疫性心肌炎。它能在经streptozotocin(SZ)处理后的小鼠中减弱免疫炎症糖尿病的临床和组织学特征。在三种不同品系的小鼠发现,这一效果具有剂量依赖性。因此,fusidin可能具有抗糖尿病作用。

用途 

夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性

用途 

作用: 为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染,对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等 包装:25公斤纸板桶

夫西地酸钠 上下游产品信息

上游原料

下游产品

夫西地酸钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1350A夫西地酸钠
Fusidic acid sodium salt
751-94-0100mg350元
2024/01/25HY-B1350A夫西地酸钠
Fusidic acid sodium salt
751-94-010mM * 1mLin DMSO385元

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  • Sodium fluoxetate
  • Fusidic
  • (3ALPHA,4ALPHA,8ALPHA,9BETA,11ALPHA,13ALPHA,14BETA,16BETA,17Z)-16-(ACETYLOXY)-3,11-DIHYDROXY-29-NORDAMMARA-17(20),24-DIEN-21-OIC ACID
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