地加瑞克

地加瑞克性质、用途与生产工艺

概述

醋酸地加瑞克是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑下垂体的GnRH受体可逆的结合，减少促性腺激素及睾酮的释放，从而发挥抗前列腺癌作用。

前列腺癌GnRH的拮抗剂

地加瑞克（商品名：费蒙格®）是最新一代的GnRH拮抗剂，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化学结构的改变使得药物作用时间延长的同时避免了因组胺释放引起的超敏反应。
地加瑞克的临床有效性、安全性和长期用药均得到了多个临床验证，是目前应用最广泛的GnRH拮抗剂。对于晚期前列腺癌骨转移，地加瑞克同样表现出良好的优越性，有研究显示前列腺癌骨转移患者通过地加瑞克治疗1年后，较GnRH激动剂治疗显著降低了血浆碱性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往与骨转移相关。
2018年11月我国国家药品监督管理局（NMPA）批准地加瑞克上市，用于雄激素依赖的前列腺癌患者，对于我国前列腺癌患者来说无疑又是一项重大利好。

作用机理

地加瑞克是丹麦辉凌制药有限公司研发的促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。地加瑞克通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它，而地加瑞克则不会。

用途

醋酸地加瑞克是一种促性腺激素释放激素受体阻滞剂，该药已分别在美国和欧美被批准用于晚期(激素依赖的)前列腺癌治疗，在日本被批准用于前列腺癌治疗。

生物活性

Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

靶点

体外研究

体内研究

参考质量标准

外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

地加瑞克 上下游产品信息

上游原料

下游产品

地加瑞克 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-16168A	地加瑞克 Degarelix	214766-78-6	2mg	1080元
2024/01/25	HY-16168A	地加瑞克 Degarelix	214766-78-6	5mg	1800元

地加瑞克 生产厂家

 

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• D-Alaninamide,N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[[[(4S)-hexahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]amino]-L-phenylalanyl-4-[(aminocarbonyl)amino]-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-ly
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