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利尼伐尼

利尼伐尼, 796967-16-3, 结构式
利尼伐尼
CAS号:
796967-16-3
英文名称:
Linifanib (ABT-869)
英文同义词:
RG3635;CS-178;ABT-869;AL-39324;Linifanib;ABT-869 5.2G;AL39324,RG3635;ABT-869、AL-39324;ABT-869/Linifanib;LINIFANIB ABT-869
中文名称:
利尼伐尼
中文同义词:
利尼伐尼;化合物LINIFANIB;利尼伐尼LINIFANIB;利尼伐尼(ABT-869);VEGF和PDGFR受体家族抑制剂(LINIFANIB);N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N1-(2-氟-5-甲基苯基)脲;脲, N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)-
CBNumber:
CB52464951
分子式:
C21H18FN5O
分子量:
375.4
MOL File:
796967-16-3.mol

利尼伐尼化学性质

熔点 :
180-183°C (dec.)
沸点 :
542.2±50.0 °C(Predicted)
密度 :
1.424
储存条件 :
-20°C Freezer
酸度系数(pKa):
13.30±0.70(Predicted)
形态:
Brown powder.
安全信息

利尼伐尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。

体外研究

在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

体内研究

Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

生物活性

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

靶点

TargetValue
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)
3 nM
CSF-1R
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)
4 nM
FLT3
(Cell-free assay)
4 nM
Kit
(Cell-free assay)
14 nM

体外研究

在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,K i 为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

体内研究

Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,C max 和AUC 24小时 分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

利尼伐尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

利尼伐尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1003利尼伐尼
Linifanib (ABT-869)
796967-16-35mg986.69元
2021/06/02S1003利尼伐尼
Linifanib (ABT-869)
796967-16-310mM (1mL in DMSO)1474.63元

利尼伐尼 生产厂家

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武汉贝尔卡生物医药有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中国 2000 50
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上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 +86 (21) 2024-2659 order@changyanchem.com 中国 4984 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 857-239-8801 service1@targetmol.com 美国 2560 60
浙江海强化工有限公司 0571-86050367 0571-86960370 0571-86050387 0571-86940780 info@chinahaiqiangchem.com 中国 465 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860   sales@njromanme.com 中国 4542 58
化夏化学 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中国 14604 60
上海瀚香生物科技有限公司 15971444841 159-71444841 QQ:2853530913 amber@biochempartner.com 中国 8092 62
上海芮晖化工科技有限公司 15618786686 21-51623867 QQ:1369748377 sales@rechemscience.com 中国 2986 58
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上海拓青化工有限公司 13301690235 021-5161-9050 21-5161 9052 sales@atkchemical.com 中国 10191 58
上海超岚化工科技中心 15618227136 +86-21-5160 1219 +86-21-51601218 info@superlan-chem.com 中国 4843 58
北京谨明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840 psaitong@jm-bio.com 中国 12313 58
上海芮珊医药科技有限公司 17321237488 021-50565560   kevin@resuperpharmtech.com 中国 450 58
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药璞(上海)医药科技有限公司 15921993696 - sales@ypptech.com.cn 中国 152 58
Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4665 60
上海兰科化学有限公司 021-61916491   sales@latcheminc.com 中国 908 58
科邦特化工(杭州)有限公司 +86(0)13336195806 +86-571-85586718 +86-571-85864795 sales@capotchem.com 中国 20012 60
江苏艾康生物医药研发有限公司 18068836627 025-58859352 02557626880 hywu@aikonchem.com 中国 15645 58
上海玉函化工有限公司 021-61161600-808 021-61161605 sales@fdc-chemical.com 中国 19378 58
武汉峰耀同辉化学制品有限公司 15377573527 027-87466205   2678564200@qq.com 中国 18992 58
上海与昂生物科技有限公司 15800915896 021-58111628 QQ 3285589261 sales@azbiochem.com 中国 1985 58
武汉新百川医药科技有限公司 027-50476178 QQ644526144 644526144@qq.com 中国 419 58
平湖市正远医药科技有限公司 18367600069 QQ3388371646 pinghushizy@163.com 中国 7831 58
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武汉贝尔卡药业有限公司 17798255750   2326587775@qq.com 中国 328 58
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Dideu Industries Group Limited 029-88380327   Service@dideu.com 中国 30014 58
上海陶术生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354   marketing@targetmol.com 美国 19232 58
 

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  • 化合物LINIFANIB
  • 利尼伐尼(ABT-869)
  • VEGF和PDGFR受体家族抑制剂(LINIFANIB)
  • N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N1-(2-氟-5-甲基苯基)脲
  • 脲, N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)-
  • 利尼伐尼
  • 利尼伐尼LINIFANIB
  • N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲
  • 796967-16-3
  • Linifanib (ABT-869) USP/EP/BP
  • ABT-869;AL-39324;ABT 869;ABT869;AL 39324;AL39324;RG3635
  • 1-(4-(3-amino-1H-indol-4-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
  • ABT 869 Linifanib (ABT-869)
  • Linifanib N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
  • CS-178
  • AL39324,RG3635
  • ABT-869、AL-39324
  • ABT-869(Linifanib)/AL-39324,RG3635
  • ABT-869; AL-39324; RG3635
  • LINIFANIB ABT-869
  • Urea, N-[4-(3-aMino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-Methylphenyl)-nifanib
  • ABT-869
  • ABT-869/Linifanib
  • RG3635
  • AL-39324
  • ABT-869 5.2G
  • Urea, N-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)-
  • N-(4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-N1-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
  • N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
  • Linifanib
  • 1-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
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