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THIAMET G

THIAMET G, 1009816-48-1, 结构式
THIAMET G
CAS号:
1009816-48-1
英文名:
Thiamet G Discontinued
英文别名:
CS-1700;Thiamet G;Thiamet H;Thiamet G0nDiscontinued;Thiamet G Discontinued ;Thiamet G_x000b_Discontinued;1,2-Dideoxy-2'-ethylamino-a-D-glucopyranoso-[2,1-d]-2'-thiazoline;2-(ethylaMino)-5-(hydroxyMethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-dio;2-(ethylamino)-3aR,6S,7R,7aR-tetrahydro-5R-(hydroxymethyl)-5H-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol;(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-5-(hydroxymethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
中文名:
THIAMET G
中文别名:
噻托溴铵 G;化合物THIAMET G;OGA抑制剂(THIAMET G);(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-5-(羟甲基)-5,6,7,7A-四氢-3AH-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,7-二醇;(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-?3A,?6,?7,?7A-四氢-5-(羟甲基)-5H-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,-7-二醇
CBNumber:
CB52485666
分子式:
C9H16N2O4S
分子量:
248.3
MOL File:
1009816-48-1.mol

THIAMET G化学性质

沸点:
483.2±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
H2O: ≥5mg/mL at warmed to 60°C
形态:
powder
酸度系数(pKa):
13.17±0.70(Predicted)
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey:
PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

THIAMET G性质、用途与生产工艺

生物活性

Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。

体外研究

Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。

体内研究

Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠,穿越血脑障壁,导致大脑O-GlcNAc水平增加,这种作用具有剂量和时间依赖性,且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠,诱导O-GlcNAc累积,通过增加分化标记物的基因表达,及MMP-2和-9活性,而刺激软骨细胞分化。

生物活性

Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。

靶点

TargetValue
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)

体外研究

Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。

体内研究

Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠,穿越血脑障壁,导致大脑O-GlcNAc水平增加,这种作用具有剂量和时间依赖性,且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠,诱导O-GlcNAc累积,通过增加分化标记物的基因表达,及MMP-2和-9活性,而刺激软骨细胞分化。

THIAMET G 上下游产品信息

上游原料

下游产品

THIAMET G 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-12588THIAMET G
Thiamet G
1009816-48-15mg600元
2024/08/19HY-12588THIAMET G
Thiamet G
1009816-48-110mM * 1mLin DMSO660元

THIAMET G 生产厂家

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苏州致信生物科技有限公司 0512-65118909 15162312715 sales@szzxbio.com 中国 2997 58
上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6008 61
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 15421 60
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TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 5458 58
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27314 60
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滁州市科迈尔化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中国 1841 55
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
深圳市丽晶生化科技有限公司 0755-0755-85201366 18938635012 sales@regentsciences.com 中国 9303 58
上海吉至生化科技有限公司 400-400-400-9004166 18616739031 3007523370@qq.com 中国 52712 58
北京沃凯生物科技有限公司 010-010-010-62971590 18548936886 jack@oka-vip.com 中国 6897 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
上海固帮新材料科技有限公司 021-51317962 296935822@qq.com 中国 974 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10522 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23555 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
VladaChem GmbH +49-7246-3082843 info@vladachem.de 德国 1860 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
济南睿思医药技术有限公司 0531-69900633 18340090523 changyuan20@163.com 中国 2316 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9412 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3600 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
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衡阳稼轩生物科技有限公司 18684598761 675042965@qq.com 中国 308 58
南京泽和医药科技有限公司 17768115366 henry124604479@163.com 中国 251 58
career henan chemical co +86-0371-86658258 +8613203830695 factory@coreychem.com 中国 29823 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9772 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 4297 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中国 24734 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中国 5132 58
沧州品拓生物科技有限公司 15231732623 1979763395@qq.com 中国 187 58
上海传芊化工科技中心 15869524721 3525679403@qq.com 中国 3713 58
上海浦洛凯医药科技有限公司 17269768198 prochemx@163.com 中国 613 58
南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 13675144456 sean.lv@synzest.com 中国 11442 58
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武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4577 58
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广东胜克生化科技股份有限公司 189-25112307 18925113981 3809205144@qq.com 中国 10000 58
资川生化科技(苏州)有限公司 0512-66317708 13372112871 huijuan@zitrans.cn 中国 1719 58
安阳鸿蒙新材料有限公司 19588588067 19588588067 19588588067@163.com 中国 9794 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 +86-18521732826 market@aladdin-e.com 中国 48465 58
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司 17721492509 643638326@qq.com 中国 5347 58
长沙福臻生物科技有限公司 13823398779 18670069958 313359644@qq.com 中国 3195 58
欧利希(上海)医药科技有限公司 17316404525 209533805@qq.com 中国 9723 58
广州市禄涞医药科技有限公司 13660253774 joe@reullei.com 中国 4368 58
上海瀚思化工有限公司 17717618050 zllg@gh-reagent.com 中国 10422 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED +undefined-21-51877795 ivan@atkchemical.com 中国 32836 60
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 5225 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd. +undefined18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 3136 58
Shenzhen Shengda Pharmaceutical co Limited 755-85269922 +8613424394241 sales@shengdapharm.com 中国 310 58
 

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  • (3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
  • 5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol, 2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-, (3aR,5R,6S,7R,7aR)-
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