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WZ4002

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 1213269-23-8
英文名称: WZ4002
英文同义词: WZ4002;WZ4002(HBr);WZ4002, >=98%;WZ 4002 N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-;N-(3-(5-Chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acr;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[5-chloro-2-[2-Methoxy-4-(4-Methylpiperazin-1-yl)anilino]pyriMidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enaMide;N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;N-(3-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide WZ 4002
中文名称: WZ4002
中文同义词: CS-166;WZ4002(溴化氢盐);WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂);WZ4002;WZ 4002; WZ-4002;N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺;N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺)
CBNumber: CB52501012
分子式: C25H27ClN6O3
分子量: 494.99
MOL File: 1213269-23-8.mol
WZ4002化学性质
密度 : 1.314
酸度系数(pKa): 12.78±0.70(Predicted)
安全信息

WZ4002 性质、用途与生产工艺

生物活性
WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
体外研究
WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数,WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
体内研究
处理含有T790M突变鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理,导致平均摄取分别下降26%和36%。
WZ4002 上下游产品信息
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深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中国 6130 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 0519-83246372sales@meditechbs.com中国 1846 58
上海沃见生物科技有限公司 info@vigorchem.cn QQ1801605789 QQ:1801605789info@vigorchem.cn中国 169 58
江西桂丰科技有限公司 0791-86565026 15797847505 0791-86565026gfkjjx@qq.com中国 2029 55
上海锦升医药科技有限公司 13651960330  xiangfeixia@126.com中国 106 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 15318151873  285424065@qq.com;中国 10034 55
戊言医药科技(上海)有限公司 0512-53995837,13371908063 021-61114075sales@wuyanpharm.com中国 63 55
武汉宏信康精细化工有限公司 027-59362599 18674037007 027-84802889zhuoxingwc@163.com中国 943 58
济南凯风生物科技有限公司 15153166971 0531-58762778win-wind@hotmail.com;中国 98 58
贝弗斯曼(武汉)生物科技有限公司 0711-5919292 15307133740 0711-59192923451683016@qq.com中国 1073 58
上海凌凯医药科技有限公司 18916268723 021-58950110 021-20922272sales@linkchem.cn中国 2162 58
Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612info@musechem.com美国 4668 60
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 021-57456066sales@chem-mall.com中国 10346 58
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江苏艾康生物医药研发有限公司 17798518460 025-66099280 (3)02557626880cfzhang@aikonchem.com中国 10579 58
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济南共创医药科技有限公司 13287783460 +86 (531) 8806-52933166282224@qq.com中国 31 58
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